PROTAC的優(yōu)勢

作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥"靶點

傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過“占據(jù)驅(qū)動"的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動"，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

2）提高選擇性、活性和安全性

與傳統(tǒng)小分子抑制劑相比，PROTAC在某些靶點上可實現(xiàn)小分子難以實現(xiàn)的選擇性。例如，多靶點酪氨酸激酶抑制劑Foretinib可以結(jié)合130多種激酶，Crews等人將其作為結(jié)合靶蛋白的配體，分別連接E3連接酶VHL（von Hippel-Lindau）和CRBN（cereblon）的配體得到相應(yīng)的PROTAC，結(jié)果顯示連接VHL和CRBN的PROTAC只能分別降解36和62種蛋白，而只有12種蛋白才能被這兩種PROTAC降解。

3）克服藥物的耐藥性

小分子抑制劑或拮抗劑在臨床用藥過程中，不可避免的都會發(fā)生獲得性耐藥。比如EGFR-T790M和C797S耐藥等。雖然可以通過開發(fā)新一代的抑制劑，如第三代和第四代EGFR來解決耐藥問題，但是隨著新一代藥物的使用，新的耐藥也會隨之出現(xiàn)。

名稱：PROTAC ERRα Degrader-3

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

名稱：ARV-825

分類：PROTAC技術(shù)

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)