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ADC藥物結構較為復雜,且不同ADC藥物設計之間存在較大的差異。即使同一靶點的不同藥物,由于識別位點、連接位點、連接子及所連接小分 子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評價ADC 藥物*性之前,先要了解該ADC藥物的設計。ADC藥物設計需要考慮① 抗體的選擇:靶點清晰、**細胞高表達,正常組織低表達;支持藥物加載、穩(wěn)定、能向細胞內化;良好的PK特性;非特異性結合少;② 連接位點:一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基,可改構進行定向偶聯(lián); ③ 連接子:在循環(huán)中穩(wěn)定, 在細胞內能被釋放(如在溶酶體內酶切釋放,或抗體 降解后釋放); ④ 細胞*藥物:高度的藥效學作用, 無 免疫原性,通過修飾能與連接子結合,機制清晰。
ADC作用方式
1.循環(huán),ADC藥物采用系統(tǒng)暴露的方式給藥,進入血液系統(tǒng),由于抗體相對分子質量約為150 ku,而細胞*藥物相 對分子質量約為1 ku,ADC藥物循環(huán)中的性質 基本與“裸"抗體一致。
2.結合抗原,抗體識別特異 性的抗原位點,該過程將決定靶向投遞的特異性。
3.內化,抗體與細胞膜上受體結合后,發(fā)生內吞。
4.藥物釋放,連接子在細胞內溶酶體中裂解,釋放 出小分子細胞*藥物。
5.發(fā)揮藥物作用,小分子細胞*藥物發(fā)揮作用,殺傷**細胞。
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品,熒光蛋白及熒光探針等等。
CAS1375089-56-7
名稱:MC-DM1
分類:ADC抗體
供應商:西安瑞禧生物科技有限公司
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲藏條件:-20℃
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
相關:
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Mc-Val-Cit-PABC-PNP
Ala-Ala-Asn-PAB
159857-79-1
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2101206-44-2
溫馨提示:西安瑞禧生物供應產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.11)
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