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神經(jīng)科學(xué)熱門(mén)產(chǎn)品8：鈉、鈣離子通道阻斷劑
電壓門(mén)控鈉離子通道（Voltage-gated Na+ channels，簡(jiǎn)寫(xiě)為NaV）在肌肉、心臟和神經(jīng)等電興奮組織中對(duì)信號(hào)的產(chǎn)生和傳播非常重要。這些通道的激活最終會(huì)導(dǎo)致肌肉收縮、心臟節(jié)律和神經(jīng)元放電。目前被發(fā)現(xiàn)的哺乳動(dòng)物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9)，并在人類基因組中發(fā)現(xiàn)了9個(gè)編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個(gè)β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。電壓門(mén)控鈣離子通道（Voltage-gated Ca2+ channels, 簡(jiǎn)稱Cav）在突觸前膜的囊泡融合及神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過(guò)程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。
迄今為止大多數(shù)毒素都是從蛇、蝎子、蜘蛛、海螺(Conus屬)和?？亩疽褐蟹蛛x出來(lái)的。通過(guò)結(jié)構(gòu)和序列數(shù)據(jù)進(jìn)行科和亞科的分類，發(fā)現(xiàn)至少有14個(gè)支架代表這種支架由α-helices (α)和β-sheets(β)組成，大致可分為α310,α,αβ,αα,310α,β,ββ,βββ,β1β1β2β2β2, αββ,βαββ,α/β支架。下圖展示了一些具有代表性的支架。
一些具有代表性的毒素支架示意圖。
1.κ-Hefutoxin-1 2. Maurotoxin (#STM-340) 3.Dendrotoxin-1 (#D-390) 4. Stromatoxin-1 (#STS-350) or ω-Grammotoxin SIA (#G-450) 5. ATX-II (#STA-700) 6. Fs-2 (#F-700)
至少有8種不同的毒素支架具有K+通道抑制作用，8種毒素支架具有Na+通道調(diào)節(jié)作用，4種毒素支架具有Ca2+通道阻斷活性，在不同的通道亞型之間發(fā)現(xiàn)了相同的支架類型。例如，βββ(抑制性半胱氨酸結(jié))支架同時(shí)在κ-PVIIA（阻斷Kv通道），ACTX-Hi:OB4219（減緩NaV通道的失活）和ω-Conotoxin GVIA (#C-300)（阻斷CaV通道的活性）中發(fā)現(xiàn)
下表總結(jié)了針對(duì)電壓門(mén)控鈉離子通道和電壓門(mén)控鈣離子通道的部分常見(jiàn)阻斷劑：
| 靶點(diǎn)通道 | 品名 | 貨號(hào) | 來(lái)源 |
| N-Type Ca2+離子通道 | ω-Conotoxin GVIA | C-300 | Synthetic peptide |
| P/Q-Type CaV離子通道 | ω-Agatoxin IVA | STA-500 | Synthetic peptide |
| CaV2.3, CaV2.1, KV4.2, KV4.3 | SNX-482 | RTS-500 | Recombinant, E. coli |
| T-type CaV離子通道 | TTA-P2 | T-155 | Synthetic |
| N-type and P/Q-type Ca2+離子通道 | ω-Conotoxin MVIIC | C-150 | Synthetic peptide |
| P-type and Q-type Ca2+離子通道 | ω-Agatoxin TK | STA-530 | Synthetic peptide |
| T-type CaV離子通道 | TTA-A2 | T-140 | Synthetic |
| CaV3 | TTA-P2 (S-enantiomer) | T-210 | Synthetic |
| CaV2.2 | ω-Conotoxin MVIIA | C-670 | Synthetic peptide |
| NaV 通道 and T-type Ca2+離子通道 | ProTx-II | STP-100 | Synthetic peptide |
| T-type CaV離子通道 | NNC 55-0396 dihydrochloride | N-205 | Synthetic |
| Various NaV 離子通道 | Tetrodotoxin citrate | T-550 | Natural |
| NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1 | GsMTx-4 | STG-100 | Synthetic peptide |
| NaV1.4 | µ-Conotoxin GIIIB | C-270 | Synthetic peptide |
| NaV 離子通道 | QX-314 chloride | Q-150 | Synthetic |
| KV4.1, NaV1.5 | Jingzhaotoxin-XII | STJ-100 | Synthetic peptide |
| Various NaV 離子通道 | QX-314 bromide | Q-100 | Synthetic |
| NaV1.7 | PF-05089771 | P-315 | Synthetic |
| KCa1.1, KV1.2, KV1.3 K+離子通道 | Charybdotoxin | STC-325 | Synthetic peptide |
| NaV1.8 Na+ 離子通道 | A-803467 | A-105 | Synthetic |
| NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+離子通道 | µ-Conotoxin PIIIA | STC-400 | Synthetic peptide |
| NaV1.6 | 4,9-Anhydrotetrodotoxin | T-560 | Synthetic |
| KV4.2, KV4.3 | Phrixotoxin-1 | STP-700 | Synthetic peptide |
關(guān)于Alomone
Alomone是來(lái)自以色列的離子通道抗體專家，每個(gè)批次的產(chǎn)品都經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量控制測(cè)試和驗(yàn)證。 抗體產(chǎn)品會(huì)通過(guò)免疫多肽驗(yàn)證其特異性，其他藥理學(xué)試劑和重組蛋白則均通過(guò)嚴(yán)格的生物檢驗(yàn)。
優(yōu)寧維作為Alomone在中國(guó)區(qū)的授權(quán)代理商，建立了中國(guó)現(xiàn)貨庫(kù)，為廣大客戶帶去更快的物流，更好的服務(wù)。
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