神經(jīng)科學(xué)熱門(mén)產(chǎn)品9:鈉、鈣離子通道激活劑
電壓門(mén)控鈉離子通道(Voltage-gated Na+ channels,簡(jiǎn)寫(xiě)為NaV)在肌肉、心臟和神經(jīng)等電興奮組織中對(duì)信號(hào)的產(chǎn)生和傳播非常重要。這些通道的激活最終會(huì)導(dǎo)致肌肉收縮、心臟節(jié)律和神經(jīng)元放電。目前被發(fā)現(xiàn)的哺乳動(dòng)物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9),并在人類(lèi)基因組中發(fā)現(xiàn)了9個(gè)編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個(gè)β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。電壓門(mén)控鈣離子通道(Voltage-gated Ca2+ channels, 簡(jiǎn)稱(chēng)Cav)在突觸前膜的囊泡融合及神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過(guò)程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。
鈉離子通道激活劑能夠增加細(xì)胞內(nèi)鈉離子負(fù)荷,進(jìn)而增加Na+—Ca+交換體的活動(dòng),進(jìn)而增加心肌收縮力,故也成為Na+激活劑。天然鈉離子通道激活劑以Veratridine(V-110,Alomone)和Aconitine (A-150,Alomone)為代表,可以激活細(xì)胞膜鈉離子通道、延長(zhǎng)動(dòng)作電位平臺(tái)期、增加細(xì)胞內(nèi)鈉離子濃度。合成的鈉離子激活劑則以ATX-II(STA-700,Alomone)為代表,可以抑制鈉離子通道失活,鈉離子內(nèi)流增加,細(xì)胞內(nèi)鈉離子負(fù)荷增加。
圖.在被NaV1.5 siRNA處理的細(xì)胞中,ATX-II無(wú)法激活CaMKII
使用siRNA降低NaV1.5蛋白水平后可以降低ATX - II誘導(dǎo)的CaMKII磷酸化。使用Anti-NaV1.5 (SCN5A) (493-511) Antibody (#ASC-005)檢測(cè)NaV1.5水平。使用Alomone Labs ATX-II (#STA-700)激活NaV1.5通道。
鈣離子通道激活劑,如(±)-Bay K8644(B-350,Alomone),是所有L型通道(CaV1家族)的激活劑。在這種激動(dòng)劑的存在下,離子通道的開(kāi)放時(shí)間會(huì)變長(zhǎng),并增加通道的宏觀響應(yīng)。(±)-Bay K8644可以被廣泛應(yīng)用于各種神經(jīng)元、肌肉、內(nèi)分泌、甲狀腺等細(xì)胞類(lèi)型的L型Ca2+通道。
下表總結(jié)了針對(duì)電壓門(mén)控鈉離子通道和電壓門(mén)控鈣離子通道的部分常見(jiàn)激活劑:
靶點(diǎn)通道 | 品名 | 貨號(hào) | 來(lái)源 |
Various NaV channels | ATX-II | STA-700 | Synthetic peptide |
NaV Channels | 1Kα-Pompilidotoxin | P-172 | Synthetic peptide |
Various NaV Na+ channels | Veratridine | V-110 | Natural |
NaV1.1, KV2, KV4 channels | Hm1a Toxin | STH-601 | Synthetic peptide |
L-type Ca2+ channels | (±)-Bay K8644 | B-350 | Synthetic |
L-type Ca2+ channels | (S)(-)-Bay K8644 | B-351 | Synthetic |
L-type Ca2+ Channels | FPL 64176 | F-160 | Synthetic |
CaV2.2 and CaV2.1 | GV-58 | G-140 | Synthetic |
關(guān)于Alomone
Alomone是來(lái)自以色列的離子通道抗體專(zhuān)家,每個(gè)批次的產(chǎn)品都經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量控制測(cè)試和驗(yàn)證。 抗體產(chǎn)品會(huì)通過(guò)免疫多肽驗(yàn)證其特異性,其他藥理學(xué)試劑和重組蛋白則均通過(guò)嚴(yán)格的生物檢驗(yàn)。
優(yōu)寧維作為Alomone在中國(guó)區(qū)的授權(quán)代理商,建立了中國(guó)現(xiàn)貨庫(kù),為廣大客戶帶去更快的物流,更好的服務(wù)。
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