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400-0027-510
托吡酯用法用量
（1）單藥治療：成人的起始劑量為25mg，服用1周，每周或每2周增加1次，一次增量25～50mg，p.o.，b.i.d.，推薦日總劑量為100mg，最高為500mg。部分難治性癲癇患者可耐受1000mg。
（2）輔助治療：起始劑量為每晚50mg，逐漸調(diào)整至有效劑量。推薦日總劑量為400mg，分2次服用。
托吡酯治療窗
使用血藥濃度分析儀監(jiān)測給藥后2～4小時的血藥峰濃度，有效濃度參考范圍為5～20mg/L。使用血藥濃度分析儀監(jiān)測給藥后10～14小時的血藥濃度，有效濃度參考范圍為2～10mg/L。
托吡酯藥動學特征
1.吸收 口服吸收較好，生物利用度為75%～80%，tmax為2～4小時。
2.分布 分布容積與劑量呈負相關，單次給藥劑量在100～1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80～0.55L/kg。分布容積女性約為男性的50%，這與女性患者的體脂含量百分比較高有關。托吡酯在紅細胞上的結(jié)合位點容量較低，血藥濃度在4μg/ml以上時即可使其飽和。血漿蛋白結(jié)合率為13%～17%。
3.代謝 口服劑量的約20%在體內(nèi)代謝。與肝藥酶誘導劑合用，約50%被代謝。
4.排泄 主要經(jīng)腎臟排泄(至少為劑量的81%，緩釋制劑約為劑量的70%)?？诜螅梭w的血漿清除率為20～30ml/min，t1/2為19~23小時。血液透析可有效清除血漿中的托吡酯。
伴有中至重度肝損傷的患者其托吡酯的血漿清除率下降。同劑量(mg/kg)的托吡酯其血漿濃度兒童要低于成人。
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