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上海橋星貿(mào)易有限公司
主營產(chǎn)品： 進口透析袋,密理博ECL發(fā)光液,B27無血清培養(yǎng)基,Gibco膠原酶 |
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| 參考價 | 面議 |
更新時間：2025-02-25 11:03:41瀏覽次數(shù)：2470
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
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P5091試劑
P5091試劑
| 產(chǎn)品描述 | P5091 (P005091)是一種選擇性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特異性蛋白酶7）抑制劑，EC50為4.2 μM，與作用于USP47相似。 | |||||||||||||||||||||||
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| 靶點 |
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| 體外研究 | P5091是一種三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三種取代基，介導(dǎo)抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特異性的，選擇性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標簽的USP7，這種作用具有濃度依賴性。P5091抑制 USP7介導(dǎo)的超高分子量泛素鏈的裂解，這種作用存在劑量依賴性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導(dǎo)的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7，誘導(dǎo)HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM細胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM細胞生長，克服抗Bortezomib性。P5091誘導(dǎo)多種MM細胞系生存力降低，這種作用具有劑量依賴性，包括那些抗 常規(guī)療法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50為6-14 μM)的耐藥性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細胞誘導(dǎo)的MM細胞生長。P5091降低HDM2和HDMX，上調(diào)p53和p21水平。總體而言，P5091-誘導(dǎo)的細胞毒性部分是通過HDM2-p21信號軸介導(dǎo)的，雖然P5091處理后，p53得到上調(diào)，但P5091的細胞毒活性是不依賴于p53的。 | |||||||||||||||||||||||
| Cell Data |
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| 體內(nèi)研究 | P5091作用于動物腫瘤模型，耐受性好，抑制腫瘤生長，且延長動物壽命。P5091與Lenalidomide, HDAC抑制劑SAHA, 或Dexamethasone聯(lián)用，觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。 |
