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DBCO-PEG1|cas1839049-33-0聚乙二醇小分子連接子
PROTAC的效力和同工酶選擇性可以通過(guò)連接基團(tuán)(Linker)內(nèi)的構(gòu)-效關(guān)系 (SAR) 進(jìn)行優(yōu)化。連接部分的長(zhǎng)度和化學(xué)成分已被證明會(huì)影響 PROTAC的結(jié)構(gòu)剛性、疏水性和溶解性等。目前,關(guān)于連接部分的長(zhǎng)度部分的SAR研究主要還是經(jīng)驗(yàn)性的,是一項(xiàng)時(shí)間和勞動(dòng)密集型的工作。
靶向嵌合體(PROTAC,也稱(chēng)為 SNIPER、uSMITE 或降解劑)和雙功能小分子降解劑由于其催化活性(效力)、通過(guò)蛋白間相互作用誘導(dǎo)同工酶選擇性的能力以及偏離“五規(guī)則"而廣為人知。PROTAC能夠同時(shí)結(jié)合E3連接酶的底物識(shí)別域和感興趣的(POI),從而誘導(dǎo)非同源泛素化和隨后的POI降解。目前有六種嵌合降解劑分子在人體中的效用正在通過(guò)臨床試驗(yàn)中進(jìn)行研究。PROTACs的代謝活性來(lái)自于它們能夠從泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 中適當(dāng)?shù)厥褂肦ING泛素連接酶,該系統(tǒng)通過(guò)用多聚泛素鏈標(biāo)記來(lái)調(diào)節(jié)穩(wěn)態(tài),從而標(biāo)記它們進(jìn)行蛋白水解。
DBCO-PEG1|cas1839049-33-0
產(chǎn)品名稱(chēng):DBCO-PEG1
cas1839049-33-0
分子式 C21H20N2O3
分子量 348.40
描述 DBCO-PEG1 是一種 PROTAC linker,屬于 PEG 類(lèi)??捎糜诤铣?PROTAC 分子。
結(jié)構(gòu)式:
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