拮抗劑（antagonist）與受體結(jié)合后本身不引起生物學(xué)效應(yīng)，但阻斷該受體激動(dòng)劑介導(dǎo)的作用。根據(jù)是否可逆性地與結(jié)合到受體的激動(dòng)劑發(fā)生競爭，拮抗劑可以分為兩類。

爭性拮抗劑

藥物與受體有親和力但不產(chǎn)生受體激動(dòng)效應(yīng)，可以阻止激動(dòng)劑與該受體的結(jié)合。在激動(dòng)劑濃度固定時(shí)，提高可逆性競爭性拮抗劑的濃度可以逐漸抑制激動(dòng)劑產(chǎn)生的反應(yīng)。在達(dá)到一個(gè)高濃度時(shí)，拮抗劑可以*阻止反應(yīng)的發(fā)生。反之，足夠高濃度的激動(dòng)劑能夠移去一定濃度的拮抗劑的作用，仍然可以達(dá)到zui大效應(yīng)Emax。因?yàn)檗卓棺饔檬歉偁幮缘?，拮抗劑的存在使得激?dòng)劑要達(dá)到一個(gè)特定的反應(yīng)高度時(shí)，需要提高濃度，這就使激動(dòng)劑濃度-效應(yīng)曲線平行右移。還有一些拮抗劑除了具有阻止激動(dòng)劑與受體的結(jié)合以外，還能夠抑制受體的固有活性。從治療學(xué)角度看，這種競爭性拮抗具有的意義為：①競爭性拮抗劑的抑制程度依賴于拮抗劑的濃度。根據(jù)進(jìn)入體內(nèi)的藥物濃度調(diào)節(jié)用藥量，對(duì)產(chǎn)生需要的治療效應(yīng)是有意義的。②對(duì)一種拮抗劑的臨床反應(yīng)取決于與受體結(jié)合的激動(dòng)劑的濃度。

非競爭性拮抗劑

結(jié)合到受體蛋白上與激動(dòng)劑結(jié)合位點(diǎn)不同的部位，阻止激動(dòng)劑引起受體激動(dòng)的藥物。在量效關(guān)系曲線圖上，非競爭性拮抗通常降低反應(yīng)曲線的坡度和高度，也引起一定程度的反應(yīng)曲線右移。能夠結(jié)合到受體蛋白有別于激動(dòng)劑結(jié)合部位的藥物，通常被稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)劑。變構(gòu)調(diào)節(jié)劑能夠改變受體功能，但不激動(dòng)受體，苯二氮卓類藥物是一個(gè)典型例子。

TRC（艾美捷代理）Dimesylate 是一種有效的、選擇性的和口服生物可利用的 hCCR2 拮抗劑。

艾美捷 TRC Dimesylate基本詳情描述：

化學(xué)名稱INCB 3284 二甲磺酸鹽

同義詞N-[2-[[(3R)-1-[反式-4-羥基-4-(6-甲氧基-3-吡啶基)環(huán)己基]-3-吡咯烷基]氨基]-2-氧代乙基]-3-(三氟甲基)-苯甲酰胺甲磺酸鹽；麻管局 3284；

CAS 編號(hào)887401-93-6

C28H37F3N4O10S2

分子量710.74

艾美捷 TRC Dimesylate文獻(xiàn)參考：

Xue, C.B., et al.: ACS, Med. Chem. Lett., 2, 450 (2011);

艾美捷 TRC 相關(guān)熱門研究：

(S)-2-((S)-2-(3,5-二氟苯基)-2-羥基乙酰胺基)-N-(7-甲氧基-1H-異吲哚-3-基)丙烯酰胺   394790

INCB 3284 二甲磺酸鹽   461080

順-順-胸苷二聚體銨鹽   582960

A因子   A000100

乙酰脲   A000230

5-[3-(2-乙?；?span style="font-family: Calibri;">-3-羥基苯氧基)-2-羥基丙氧基]-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸鈉鹽   A000272

天冬酰胺A   A003255

天冬酰胺B   A003260

天冬酰胺C   A003265

天冬酰胺D   A003270

天冬酰胺E   A003275

6-氨基-3-甲氧基法匹拉韋   A003350

TRC是Toronto Research Chemicals的簡稱。TRC專注于生產(chǎn)生物醫(yī)學(xué)研究的生物復(fù)雜有機(jī)化學(xué)品，并擁有多領(lǐng)域的化學(xué)專業(yè)技術(shù)。艾美捷科技是TRC的中國代理商，為科研工作者提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品與服務(wù)。