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            DBCO-NHS酯是一種可切割的ADC連接物用于合成抗體結(jié)合物

            閱讀:63          發(fā)布時(shí)間:2022-4-15
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            DBCO-NHS酯是一種胺反應(yīng)性構(gòu)件,用于有機(jī)介質(zhì)中含胺分子的改性。它與伯胺(如賴氨酸殘基側(cè)鏈或氨基硅烷涂層表面)在中性或稍堿性pH下反應(yīng),形成共價(jià)鍵。短間隔臂增加了修飾分子的*** 小質(zhì)量(228.3道爾頓)。由于水溶性差,不建議在水緩沖液中標(biāo)記蛋白質(zhì)或任何其他生物聚合物。

            英文名:DBCO-NHS

                 DBCO NHS

                 DBCO-NHS ester

                 Dibenzocyclooctyne-N-hydroxysuccinimidyl ester

                 DBCO-succinyl N-hydroxysuccinimidyl ester

                 Dibenzylcyclooctyne-NHS ester

            中文名:二苯并環(huán)辛烯-活性酯

                 DBCO活性酯/琥珀酰亞胺酯

            CAS:1353016-71-3

            分子量:402.40

            分子式:C23H18N2O5

            溶解性:DMSO, DMF, DCM, THF, Chloroform

            純 度:>95% (HPLC)

            外 觀:白色或者淺灰色結(jié)晶體

            存儲(chǔ)條件:-20℃,避光,避濕

            結(jié)構(gòu)式:

            DBCO-NHS酯是一種可切割的ADC連接物,用于合成抗體-藥 物結(jié)合物(ADC)[1]。ADC由抗體組成,抗體通過ADC連接體連接ADC細(xì)胞毒素。用于識(shí)別抗體藥 物開發(fā)的潛在藥 物靶蛋白的方法,以及用于產(chǎn)生針對(duì)靶蛋白的抗體的方法。

            DBCO-NHS酯是一種非常流行的胺反應(yīng)化學(xué)試劑。它可用于修飾有機(jī)溶劑中的含胺分子(在水介質(zhì)中的溶解度有限)。它與初級(jí)胺(如賴氨酸殘基側(cè)鏈或氨基硅烷涂層表面)在中性或稍堿性pH下反應(yīng),形成共價(jià)鍵。低質(zhì)量重量將為改性分子添加*** 小的間隔基。DBCO通常用于無銅點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)。


            點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)原理


            點(diǎn)擊化學(xué)(Click chemistry),又譯為“鏈接化學(xué)"、“動(dòng)態(tài)組合化學(xué)" (Dynamic Combinatorial Chemistry)、“速配接合組合式化學(xué)",是由化學(xué)家巴里·夏普萊斯(K B Sharpless)在2001年引入的一個(gè)合成概念,主旨是通過小單元的拼接,來快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強(qiáng)調(diào)開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法,并借助這些反應(yīng)(點(diǎn)擊反應(yīng))來簡(jiǎn)單高效地獲得分子多樣性。點(diǎn)擊化學(xué)的代表反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(yīng)(Copper-Catalyzed Azide–Alkyne Cycloaddition)。點(diǎn)擊化學(xué)的概念對(duì)化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻(xiàn),在藥 物開發(fā)和生物醫(yī)用材料等的諸多領(lǐng)域中,它已經(jīng)成為目前*** 為有用和吸引人的合 成理念之一。 


            點(diǎn)擊化學(xué)可分為兩類:

            1. 銅催化反應(yīng)類型

            銅(I)催化疊氮化物-炔烴反應(yīng)(Cu(I)- catalyzed Azide - Alkyne Click Chemistry reaction,CuAAC);

            特點(diǎn):

            小型的疊氮化物和炔烴具有優(yōu)良的底物性質(zhì)

            試驗(yàn)適用條件的*** 優(yōu)化(類型&銅來源、還原劑和銅配體)

            適用于對(duì)銅毒性不礙事的實(shí)驗(yàn)(不推薦用于體內(nèi)或活細(xì)胞標(biāo)記)

            反應(yīng)速率***慢(相對(duì)其它兩種反應(yīng))

            2. 無銅反應(yīng)類型

            力引發(fā)的的疊氮-炔基偶合反應(yīng)(Strain-promoted Azide - Alkyne Click Chemistry reaction,SPAAC)

            特點(diǎn):

            檢測(cè)小分子疊氮化物比CuAAC反應(yīng)更快

            不需要銅離子,無 毒性

            沒有催化劑或者配體,因此無需大量的條件優(yōu)化

            適合與四氮雜苯-反式環(huán)辛烯連接反應(yīng)進(jìn)行雙標(biāo)記方法


            其它點(diǎn)擊試劑:

            DBCO-PEG4-Desthiobiotin  2032788-37-5

            WSPC Biotin-PEG3-DBCO PC 

            DBCO-PEG3-biotin 

            Dde Biotin-PEG4-DBCO    1807512-43-1

            DBCO-S-S-PEG3-biotin    1430408-09-5

            Diazo Biotin-PEG3-DBCO 

            DBCO-Sulfo-Link-biotin  1363444-70-5

            DBCO-PEG4-biotin      1255942-07-4

            Bis-sulfone-PEG4-DBCO   1854034-70-0

            Methyltetrazine-DBCO  1802238-48-7

            Methyltetrazine-PEG12-DBCO  2183440-28-8

            TCO-PEG12-DBCO    2055022-06-3

            BDP FL DBCO     2093197-94-3

            DBCO-PEG1-NHS ester   2228857-34-7

            TAMRA-PEG4-DBCO   1895849-41-8

            Carboxyrhodamine  110PEG4-DBCO 

            Fluorescein-DBCO   2054339-00-1

            Sulfo-Cy5 DBCO   1564286-24-3

            Sulfo-Cy3 DBCO   1782950-79-1

            Cy5.5 DBCO    1857352-95-4

            N-(m-PEG4)-N-(DBCO-PEG4)-Cy5 

            DSPE-PEG4-DBCO  2112738-14-2

            DBCO-mPEG 30KDa 

            DBCO-mPEG 10KDa 

            DBCO-mPEG 20KDa 

            DBCO-mPEG 5KDa 

            DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc  1255942-12-1

            DBCO-PEG5-DBCO 

            DBCO-PEG4-alcoho   l1416711-60-8

            Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide   2055198-07-5

            DBCO-PEG4-Maleimide  1480516-75-3

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