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廣州市碳水科技有限公司
主營產品： PEG衍生物，水凝膠，納米顆粒制備和合成服務，脂質體和脂質體用輔料，核酸遞送輔料，聚合物和共聚物，PROTAC / ADC Linker，多肽的定制服務，熒光染料，點擊化學 |
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2020-4-7 閱讀(1005)
聚合物 mPEG-PCL-g-PEI 的制備
Jennifer
碳水科技
分別將適量 的 mPEG 與 ε-CL 單體用甲苯溶解, 通入氮氣, 加入 催化劑辛酸亞錫, 在氮氣的保護下于 120 ℃磁力攪 拌反應 24 h, 純化得白色產物 mPEG-PCL-OH。將 0.5 mmol 的 mPEG-PCL-OH 加無水甲苯 20 mL 溶解, 再加入 3 mmol 丁二酸酐與 3 mmol DMAP, 室溫下反 應 24 h, 純化得白色蠟狀沉淀 mPEG-PCL-COOH。在 通氮氣下用二氯甲烷 (DCM, 30 mL) 溶解 0.5 mmol mPEG-PCL-COOH 和 1 mmol NHS, 冰水浴中磁力攪 拌 1 h 后加入 1 mmol 二環(huán)己基碳二亞胺 (DCC), 室 溫下反應 12 h。反應液經 0.45 µm 微孔濾膜過濾, 濾 液在大量的Et2O中沉淀, 過濾, 異丙醇洗滌, 將白色 蠟狀沉淀真空干燥得 mPEG-PCL-NHS。后, 將一定 比例的 PEI 和 mPEG-PCL-NHS 用 DCM 溶解, 室溫 下攪拌反應 24 h。反應液在 DCM 中透析 48 h (透析 袋截流相對分子質量 12 000～14 000), 純水中透析 48 h, 除去未反應的 PEI 及二嵌段共聚物。將透析袋 內的液體離心 (5 000 r·min−1 ), 上清液經 0.8 µm 微孔 濾膜過濾后放入冷凍干燥機中干燥, 得 mPEG-PCL-g-PEI。
PEI 在分子結構上具有大量的游離伯胺基。在酸 性條件下, 這些伯胺基能夠發(fā)生質子化而使 PEI 分子 表面帶有高密度的正電荷[12]。通過電性作用, PEI 可 以結合帶有負電荷的核酸分子 (包括 DNA 和 RNA) 并能夠有效轉染細胞[13]。雖然 PEI 已經成為一種高 效的核酸遞送載體, 但是 PEI 分子表面帶有的高密度 正電荷對細胞具有很大的毒性[14], 這在很大程度上 限制了 PEI 在核酸遞送領域的應用。為了降低 PEI 的細胞毒性, 可以在 PEI 高分子上的伯胺基部位鍵合 引入化學基團, 減少伯胺基的數量, 進而降低 PEI 分 子表面的正電荷密度, 減小 PEI 載體的細胞毒性。因 此, 本文首先合成了二嵌段共聚物 mPEG-PCL, 然后 將 mPEG-PCL 分子的 PCL 一端和 PEI 分子的 -NH2 基團化學鍵連接, 形成新型載體材料 mPEG-PCL-gPEI。
mPEG-PCL 聚合物基團的引入改變了 PEI 分子 的兩親性, 其中親脂性片段 PCL 使 mPEG-PCL-gPEI 分子具有一定程度的疏水性, 這有利于 mPEGPCL-g-PEI 壓縮核酸分子形成納米粒。
碳水科技研發(fā)和經營PEI的各種聚合物，推薦產品如下：
PEG-g-PEI（25k) 甲氧基聚乙二醇-聚醚酰亞胺（支鏈） |
PEG-b-PEI 甲氧基聚乙二醇-聚醚酰亞胺（直鏈） |
PEI-PEG-PEI 聚醚酰亞-聚乙二醇-聚醚酰亞胺 |
PCL-g-PEI 聚已內酯-g-聚乙烯亞胺 |
PLA-g-PEI 聚乳酸-g-聚乙烯亞胺 |
PLGA-g-PEI 聚乳酸-（乳酸-羥基乙酸）共聚物-聚乙烯亞胺 |
MPEG-PCL-g-PEI 甲氧基聚乙二醇-聚己內酯-聚醚酰亞胺 |
MPEG-PLGA-g-PEI 甲氧基聚乙二醇-（乳酸-羥基乙酸）共聚物-聚醚酰亞胺 |
MPEG-PLA-g-PEI 甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-聚醚酰亞胺 |
mPEG-PASP-PEI |
mPEG-PBLA-PEI |
mPEG-PEI- Plys |
mPEG-PEI- PPHE |
mPEG-PEI-PASP |
mPEG-PEI-PBLA |
mPEG-PEI-PLG |
mPEG-PLG-PEI |
mPEG-PLL-PEI |
mPEG-Plys-PEI |
mPEG-PPHE-PEI |
PEI-PCL-Biotin |
PEI-PCL-COOH |
PEI-PCL-FITC |
PEI-PCL-FITC |
PEI-PCL-Folate |
PEI-PCL-MAL |
PEI-PCL-N3 |
PEI-PCL-NH2 |
PEI-PCL-NHS |
PEI-PCL-SH |
PEI-PLA-Biotin |
PEI-PLA-COOH |
PEI-PLA-FITC |
PEI-PLA-FITC |
PEI-PLA-Folate |
PEI-PLA-MAL |
PEI-PLA-N3 |
PEI-PLA-NH2 |
PEI-PLA-NHS |
PEI-PLA-SH |
PEI-PLGA-Biotin |
PEI-PLGA-COOH |
PEI-PLGA-FITC |
PEI-PLGA-FITC |
PEI-PLGA-Folate |
PEI-PLGA-MAL |
PEI-PLGA-N3 |
PEI-PLGA-NH2 |
PEI-PLGA-NHS |
PEI-PLGA-SH |
PEI-SS-PLGA |
PEI-SS-PLGA-NH2 |
PEI-SS-PLGA-MAL |
PEI-SS-PLGA-NHS |
PEI-SS-PLGA-Biotin |
PEI-SS-PLGA-SH |
PEI-SS-PLGA-N3 |
PEI-SS-PLGA-Folate(FA) |
