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MG-132

產(chǎn)品貨號：474790

儲存條件：Powder 4℃ In solvent -20℃

產(chǎn)品描述

MG-132 顯示 >1000 倍以上的活動比 ZLLal 在抑制 ZLLL-MCA 降解活性 20S 蛋白酶體與 IC50 的 100 nM 對 110 μM。MG-132 還通過 IC50 的 1.2 μM 抑制鈣素。MG-132 以 20 nM 的best濃度誘導 PC12 細胞中的神經(jīng)土產(chǎn)生，其效力是ZLLal的 500 倍。MG-132 （10 μM） 通過抑制蛋白酶體中代理 I α 降解，有效抑制 TNF-α 誘導的 NF-μB 活化、白細胞間-8 （IL-8） 基因轉(zhuǎn)錄和 I549 細胞中的 IL-8 蛋白釋放。MG-132治療通過26S蛋白酶體抑制有效誘導KIM-2細胞中p53依賴性凋亡。不像 BzLLLCOCHO 或 PS-341， MG-132治療導致26S蛋白酶體對奇菌蛋白素（CT-L）和肽類葡萄糖基多解酶（PGPH）活性的弱抑制，而多發(fā)性骨髓瘤細胞（U266和OPM-2）比BzLLLCOCHO對MG-132誘導凋亡更敏感。MG-132 （1 μM） 通過激活 AP-1 家族成員 c-Fos 和 c-Jun 來使抗跟蹤前列腺癌細胞敏感，從而抑制抗凋亡分子 c-FLIP（L）。MG-132顯著增強了肌醇六磷酸酯（IP6）的能力，以減少PC3和DU145與激素無關的前列腺癌（AIPCa）細胞系中的細胞代謝活性。

MG-132 治療通過下調(diào)肌肉特異性泛素連接酶 atrogin-1/MAFbx 和 MuRF-1 mRNA，明顯減少小鼠體內(nèi)固定化誘導的骨骼肌萎suo。MG-132 給藥有效恢復mdx 小鼠骨骼肌纖維中肌萎suo蛋白，β-營養(yǎng)不良聚糖蛋白，α-營養(yǎng)不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表達水平和血漿膜定位，減少肌肉膜損傷，并改善肌肉萎suo癥的組織病理學信號。

MG132 (MG-132)是強效的，可逆的，細胞通透性proteasome抑制劑(IC50 = 100 nM)，抑制20S 蛋白酶體的ZLLL-MCA降解活性時，比ZLLal有效1000多倍。MG132也可以抑制細胞周期和細胞周期蛋白降解所需要的calpain(IC50 = 1.2 μM)，并誘導PC12細胞中神經(jīng)突增生。另外，MG132抑制IκBα降解，從而抑制NF-κB通路活化。MG132誘導MPM細胞凋亡，并伴隨caspase 3、7、8、9蛋白活化。除了誘導細胞凋亡，MG132還誘導線粒體膜電位變化，而且細胞內(nèi)ROS水平也會提高。

產(chǎn)品性質(zhì)

注意事項

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

本品僅用于實驗研究。