Cyclophosphamide
MCE 國際站：Cyclophosphamide
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：50-18-0
純度：≥98.0%
貨號：HY-17420
中文名稱：環(huán)磷酰胺
Synonyms：環(huán)磷酰胺
存儲條件：4°C，避光 *該產(chǎn)品現(xiàn)溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您用配，即刻使用。
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Cyclophosphamide 是一種合成的 DNA Alkylator，在化學(xué)上與氮芥類有關(guān)，具有抗腫瘤及免疫抑制活性。
體外：Cyclophosphamide 誘導(dǎo)外膜起泡，導(dǎo)致 DNA 片段化，如游離 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示，并誘導(dǎo) 9L/P450 細胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。Bcl-2 表達完·全阻斷用活化 Cyclophosphamide 處理的細胞中啟動子半胱天冬酶以及效應(yīng)子半胱天冬酶 3 的激活。Bcl-2 抑制細胞毒性作用，但不抑制活化 Cyclophosphamide 的細胞生長抑制作用[1]。Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC50 為 511 μM[2]。四氯化碳不影響 Cyclophosphamide 或4-羥基 Cyclophosphamide 對培養(yǎng)細胞的直接細胞毒性[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內(nèi)：Cyclophosphamide 可用于動物建模，構(gòu)建骨髓抑制模型。Cyclophosphamide (在攜帶 SW1 腫瘤的 C3H 小鼠中以 0.1 mL PBS 腹腔注射 2mg/小鼠) 增加脾臟和腫瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的細胞百分比[4]。Cyclophosphamide (CP) 是一種前藥，可通過肝酶（細胞色素 P450）酶促轉(zhuǎn)化為細胞毒性 4-羥基環(huán)磷酰胺 (4OHCP)。Cyclophosphamide 在動力學(xué)方面具有巨大的種間和種內(nèi)差異。狗的微粒體催化 CP 生物活化的效率比人的微粒體高 55 倍，比貓的微粒體高 2.8 倍，比小鼠的微粒體高 1.2 倍。
IC50 & Target：DNA Alkylator[1]
參考文獻：
[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.
[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.
[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.
[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.
[5]. Dominique A Ramirez, et al. Kinetics of Cyclophosphamide Metabolism in Humans, Dogs, Cats, and Mice and Relationship to Cytotoxic Activity and Pharmacokinetics. Drug Metab Dispos. 2019, 47, 3.
[6]. H. Roness, et al. Pharmacological administration of recombinant human AMH rescues ovarian reserve and preserves fertility in a mouse model of chemotherapy, without interfering with anti-tumoural effects. J Assist Reprod Genet. 2019, 36, 9.
[7]. Susana Salva, et al. Probiotic Lactobacillus strains protect against myelosuppression and immunosuppression in cyclophosphamide-treated mice. Int Immunopharmacol. 2014, 22, 1.
品牌介紹:
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