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SR9009

MCE 國(guó)際站：SR9009

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1379686-30-2

純度：0.9961

貨號(hào)：HY-16989

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SR9009 是 REV-ERBα/β 激動(dòng)劑，作用 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分別為 670 nM 和 800 nM。

體外：SR9009 以劑量依賴(lài)性方式增加在表達(dá)嵌合 Gal4 DNA 結(jié)合域 (DBD)-REV-ERB 配體結(jié)合域 (LBD) α 或 β 和 Gal4 響應(yīng)性熒光素酶報(bào)告基因 (SR9009：REV-ERBα IC50=670 nM，REV-ERBβ IC50=800 nM)。SR9009 在使用全長(zhǎng) REV-ERBα 以及由 Bmal1 啟動(dòng)子驅(qū)動(dòng)的熒光素酶報(bào)告基因的共轉(zhuǎn)染試驗(yàn)中有效地抑制轉(zhuǎn)錄 (IC50=710 nM)。SR9009 以 REV-ERBα/β 依賴(lài)性方式抑制 HepG2 細(xì)胞中 BMAL1 mRNA 的表達(dá)。使用圓二色分析 (Kd=800 nM) 也證實(shí)了 SR9009 與 REV-ERBα 的直接結(jié)合[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：SR9009 (100 mg/kg，ip) 處理的小鼠表現(xiàn)出更嚴(yán)重的肥胖減少。在 SR9009 處理的動(dòng)物中，血漿非酯化脂肪酸 (NEFA) 和血漿葡萄糖 (19%) 也降低了 (23%)。在白色脂肪組織 (WAT) 中，SR9009 處理導(dǎo)致參與甘油三酯 (TG) 合成的編碼酶的基因表達(dá)降低，這在瘦小鼠中也觀(guān)察到了這一點(diǎn)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 對(duì)于晝夜節(jié)律基因表達(dá)實(shí)驗(yàn)，雄性 C57BL6 小鼠（8-10 周齡）要么以 L:D（12h:12h）周期飼養(yǎng)，要么保持黑暗。在晝夜節(jié)律時(shí)間 (CT)，0 只動(dòng)物接受單劑量 100 mg/kg SR9009 或 SR9011（腹腔注射），并在 CT0、CT6、CT12 和 CT18 處死動(dòng)物組（n=6）?；虮磉_(dá)通過(guò)實(shí)時(shí) QPCR 確定。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：HEK293 細(xì)胞在 96 孔板中生長(zhǎng)（1×106/孔），并使用 Lipofectamine 進(jìn)行瞬時(shí)轉(zhuǎn)染。每孔用總共 200 ng DNA 轉(zhuǎn)染細(xì)胞，包括 pGL4 mIL-17 螢火蟲(chóng)熒光素酶報(bào)告基因構(gòu)建體、pGL4 mIL-17 + CNS-5 螢火蟲(chóng)熒光素酶報(bào)告基因構(gòu)建體或 pGL4 mIL-17 2kB RORE 突變體（100 ng/孔）、肌動(dòng)蛋白啟動(dòng)子 Renilla reniformis 熒光素酶報(bào)告基因（50 ng/孔）以及單獨(dú)的對(duì)照載體或測(cè)試 DNA（全長(zhǎng) RORα 或全長(zhǎng) RORγ，50 ng/孔）。特異性測(cè)定中代表了所有 48 種人類(lèi)核受體，SR9009 的測(cè)試濃度為 20 μM。檢測(cè)方法為HEK293細(xì)胞中Gal4 DNA結(jié)合域-核受體融合蛋白的共轉(zhuǎn)染檢測(cè)[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：670 nM (Rev-ErbBα), 800 nM (Rev-ErbBβ)[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Solt LA, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012 Mar 29;485(7396):62-68.