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Niraparib

MCE 國際站：Niraparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1038915-60-4

純度：0.9996

貨號(hào)：HY-10619

中文名稱：尼拉帕尼

Synonyms：尼拉帕尼; MK-4827

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制劑，IC50 分別為 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 損傷修復(fù)，誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis) 并具有抗腫瘤活性。

體外：尼拉帕尼 (MK-4827) 在全細(xì)胞測定中抑制 PARP 活性，EC50=4 nM，EC90=45 nM。MK-4827 抑制突變型 BRCA-1 和 BRCA-2 癌細(xì)胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范圍內(nèi)。MK-4827 在全細(xì)胞測定中分別表現(xiàn)出優(yōu)異的 PARP 1 和 2 抑制效果，IC50=3.8 和 2.1 nM[1]。為了驗(yàn)證尼拉帕尼 (MK-4827) 在這些細(xì)胞系中抑制 PARP，用 1 μM MK-4827 處理 A549 和 H1299 細(xì)胞不同時(shí)間，并使用化學(xué)發(fā)光測定法測量 PARP 酶活性。結(jié)果表明，Niraparib (MK-4827) 在治療后 15 分鐘內(nèi)抑制 PARP，在 A549 細(xì)胞中 1 小時(shí)抑制率達(dá)到約 85%，在 H1299 細(xì)胞中 1 小時(shí)抑制率達(dá)到約 55%[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：尼拉帕尼 (MK-4827) 耐受性良好，在 BRCA-1 缺陷癌癥異種移植模型中作為單一藥物顯示出療效。尼拉帕尼 (MK-4827) 在體內(nèi)耐受性良好，在 BRCA-1 缺陷癌癥異種移植模型中作為單一藥物顯示出療效。尼拉帕尼 (MK-4827) 的特點(diǎn)是大鼠的藥代動(dòng)力學(xué)可接受，血漿清除率為 28 (mL/min)/kg，分布容積非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，終末半衰期長 (t1/2=3.4 h)，生物利用度很高，F(xiàn)=65%[1]。尼拉帕尼 (MK-4827) 在兩種情況下均增強(qiáng) p53 突變 Calu-6 腫瘤的放射反應(yīng)，單日劑量 50 mg/kg 比每日兩次 25 mg/kg 更有效[3]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PARP-2 2.1 nM (IC50) PARP-1 3.8 nM (IC50) V-PARP 330 nM (IC50) TANK-1 570 nM (IC50) PARP-3 1300 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Superoxide dismutase  | Abacavir  | Mivebresib  | SEC  | Epocholeone  | Apramycin (sulfate)  | SDMA  | UK122  | A1874  | Dacarbazine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 2012 Dec;30(6):2113-20.

[2]. Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 2014 Jul 15;5(13):5076-86.

[3]. Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7170-85.

[4]. Mirza MR, et al. Niraparib Maintenance Therapy in Platinum-Sensitive, Recurrent Ovarian Cancer. N Engl J Med. 2016 Dec 1;375(22):2154-2164.