MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Suramin sodium salt

MCE 國際站：Suramin sodium salt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0879A

CAS：129-46-4

中文名稱：蘇拉明鈉

Synonyms：蘇拉明鈉; Suramin hexasodium salt

純度：99.48%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Suramin sodium salt(Suramin hexasodium salt) 是一種可逆的競爭性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制劑：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是競爭性逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一種有效的 SARS-CoV-2 RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制劑。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生蟲 (antiparasitic)，抗腫瘤和抗血管生成劑。

生物活性：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一種可逆的競爭性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制劑^[1]。 Suramin sodium salt 是 sirtuins 的有效抑制劑：SirT1 (IC₅₀=297 nM)、SirT2 (IC₅₀ =1.15 μM）和 SirT5（IC₅₀=22 μM）^[2]。蘇拉明鈉鹽是逆轉(zhuǎn)錄酶的競爭性抑制劑（DNA 拓撲異構(gòu)酶 II：IC₅₀=5 μM）^[3][4]。蘇拉明鈉鹽是一種有效的SARS-CoV-2 RNA 依賴性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制劑^[5]。蘇拉明鈉鹽有效抑制 IP5K，是一種抗寄生蟲、抗腫瘤和抗血管生成劑^{[6][7]< /sup[8]。 體外：蘇拉明鈉鹽（蘇拉明六鈉鹽；50-600 μg/mL；持續(xù) 24-96 小時）以劑量依賴性和時間依賴性的方式抑制細胞增殖方式并降低癌細胞的活力[7]。
Suramin sodium salt (300 μg/mL; 48 h)誘導細胞凋亡，下調(diào)HeLa細胞的mRNA表達[7]。
Suramin sodium salt (1 mg/mL; 1 hour) 顯著抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。
HO-8910 PM和HeLa的IC₅₀值分別為319 μg/mL、476 μg/mL[7]。
蘇拉明阻斷 Vero E6 細胞中的病毒復制[5]。
體內(nèi)：蘇拉明鈉鹽（蘇拉明六鈉鹽；10 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續(xù) 3 周）可逆轉(zhuǎn)已發(fā)生的肺動脈高壓 (PH)，從而使肺動脈壓力值和血管結(jié)構(gòu)正?；?sup>[8]}。

體外：Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt；50-600 μg/mL；for 24-96 hours) 以劑量依賴性和時間依賴性方式抑制細胞增殖并降低癌細胞的活力[7]。 Suramin sodium salt (300 μg/mL；for 48 hours) 誘導細胞凋亡并下調(diào)HeLa細胞中的mRNA表達[7]。 Suramin sodium salt (1 mg/mL；1 hour) 顯著抑制磷酸化的 ERK1/2[8]。抑制 HO-8910 PM 和 HeLa 的 IC50 值分別為 319 μg/mL、476 μg/mL[7]。 Suramin sodium salt 阻斷 Vero E6 細胞中的病毒復制[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：蘇拉明鈉鹽 (蘇拉明六鈉鹽；10 mg/kg；靜脈注射；每周兩次，持續(xù) 3 周) 可逆轉(zhuǎn)已形成的肺動脈高壓 (PH)，從而使肺動脈壓力值和血管結(jié)構(gòu)正?；痆8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SIRT1 297 nM (IC50) SIRT2 1.15 μM (IC50) SIRT5 22 μM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：VU0155069  | Psoralen  | Sitagliptin (phosphate)  | L-Cysteine (hydrochloride)  | ISRIB

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Jindal HK, et al. Suramin affects DNA synthesis in HeLa cells by inhibition of DNA polymerases. Cancer Res. 1990 Dec 15;50(24):7754-7.
[2]. Izikki M, et al. The beneficial effect of suramin on monocrotaline-induced pulmonary hypertension in rats. PLoS One. 2013 Oct 15;8(10):e77073.
[3]. Zhang YL, et al. Suramin is an active site-directed, reversible, and tight-binding inhibitor of protein-tyrosine phosphatases. J Biol Chem. 1998 May 15;273(20):12281-7.
[4]. Trapp J, et al. Structure-activity studies on suramin analogues as inhibitors of NAD+-dependent histone deacetylases (sirtuins). ChemMedChem. 2007 Oct;2(10):1419-31.
[5]. Schuetz A, et al. Structural basis of inhibition of the human NAD⁺-dependent deacetylase SIRT5 by suramin. Structure. 2007 Mar;15(3):377-89.
[6]. De Clercq E, et al. Suramin: a potent inhibitor of the reverse transcriptase of RNA tumor viruses. Cancer Lett. 1979 Nov;8(1):9-22.
[7]. Novaes RD, et al. Purinergic Antagonist Suramin Aggravates Myocarditis and Increases Mortality by EnhancingParasitism, Inflammation, and Reactive Tissue Damage in Trypanosoma cruzi-Infected Mice. Oxid Med Cell Longev. 2018 Sep 30;2018:7385639.
[8]. Wanchao Yin, et al. Structural basis for inhibition of the SARS-CoV-2 RNA polymerase by suramin. Nat Struct Mol Biol. 2021 Mar;28(3):319-325.
[9]. Xiaozhe Zhang, et al. Suramin and NF449 Are IP5K Inhibitors That Disrupt IP6-mediated Regulation of Cullin RING Ligase and Sensitize Cancer Cells to MLN4924/pevonedistat. J Biol Chem. 2020 Jun 3;jbc.RA120.014375.