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SCH-23390

MCE 國際站：SCH-23390 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19545A

CAS：125941-87-9

Synonyms：R-(+-SCH-23390 hydrochloride

純度：99.77%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一種有效的選擇性的多巴胺 D1 樣受體拮抗劑，其對 D1 和 D5 受體的 Ki 分別為 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一種有效的人 5-HT2C 受體激動劑，Ki 為 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 與 5-HT2 和 5-HT1C 受體具有高親和力。SCH-23390 hydrochloride 還抑制 G 蛋白偶聯(lián)的內(nèi)向整流鉀 (GIRK) 通道，IC50 為 268 nM。

生物活性：SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一種有效的選擇性 dopamine D₁-like receptor 拮抗劑，具有 K _{D1 和 D5 受體}的 i 分別為 0.2 nM 和 0.3 nM b>，分別。 SCH-23390 hydrochloride 是一種有效且高效的 human 5-HT_2C receptor 激動劑，K_i 為9.3納米。 SCH-23390 hydrochloride 還以高親和力結(jié)合 5-HT₂ 和 5-HT_1C 受體。 SCH-23390 hydrochloride 抑制G 蛋白偶聯(lián)內(nèi)向整流鉀 (GIRK) 通道，IC₅₀ 為 268 nM^{[1] [2][3]}。 IC50 和目標(biāo)：Ki：0.2 nM (D1)，0.3 nM (D5)^[1] 體外： SCH-23390 (1? μM) 處理可逆轉(zhuǎn) Isosibiricin 對 LPS 誘導(dǎo)的 BV-2 細(xì)胞中 NLRP3 表達(dá)和 caspase-1 和 IL-1β 裂解的抑制作用。 SCH-23390 可以逆轉(zhuǎn) Isosibiricin 介導(dǎo)的對 NLRP3/caspase-1 炎性體通路的抑制作用^[4]。 體內(nèi)：SCH-23390 可以消除化學(xué)驚厥藥誘發(fā)的全身性癲癇發(fā)作。 SCH-23390 還被用于研究其他涉及多巴胺系統(tǒng)的神經(jīng)系統(tǒng)疾病，例如精神病和帕金森病。除了神經(jīng)系統(tǒng)疾病的研究外，SCH-23390 還被廣泛用作嚙齒動物、非人靈長類動物和人類大腦 D₁ 受體的拓?fù)錅y定工具^{[1].
SCH-23390 是一種非常短效的化合物，在大鼠中以 0.3 mg/kg ip 給藥后，消除半衰期約為 25 分鐘[1]。< br/> SCH-23390 在新生 O₂ 條件下增強(qiáng) CD-1 小鼠血管中多巴胺誘導(dǎo)的導(dǎo)管收縮[5]。}

體外：SCH-23390 (1 μM) 治療可逆轉(zhuǎn) Isosibiricin 對 LPS 誘導(dǎo)的 BV-2 細(xì)胞中 NLRP3 表達(dá)和 caspase-1 和 IL-1β 切割的抑制作用。SCH-23390 可逆轉(zhuǎn) Isosibiricin 介導(dǎo)的 NLRP3/caspase-1 炎癥小體通路抑制作用[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：SCH-23390 可以消除化學(xué)驚厥劑引起的全身性癲癇發(fā)作。SCH-23390 還用于研究與多巴胺系統(tǒng)有關(guān)的其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病，如精神病和帕金森病。除了研究神經(jīng)系統(tǒng)疾病外，SCH-23390 還被廣泛用作嚙齒動物、非人類靈長類動物和人類大腦 D1 受體拓?fù)錅y定的工具[1]。SCH-23390 是一種作用極短的化合物，在大鼠腹腔注射 0.3 mg/kg 后，消除半衰期約為 25 分鐘[1]。在新生 O2 條件下，SCH-23390 可增強(qiáng) CD-1 小鼠血管中多巴胺誘導(dǎo)的導(dǎo)管收縮[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：所有大鼠在測試日前 1 至 2 個下午接受適應(yīng)性鹽水注射。在訓(xùn)練階段結(jié)束時，將大鼠（每組 n=15 或 16 只大鼠）分配到三種條件中的一種（0、1 或 10 μg/kg 腹腔注射 SCH 23390）。訓(xùn)練階段后的第二天，在操作性 6 個條件室中測試大鼠的糖精提示反應(yīng)性（糖精尋求）[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：D1 Receptor 0.2 nM (Ki) D5 Receptor 0.3 nM (Ki) 5-HT2C Receptor 9.3 nM (Ki) GIRK 268 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Kansuinine A  | Rotundic acid  | Mannan  | Amaroswerin  | trans-Permethrin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bourne JA, et al . SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414.
[2]. Millan MJ, et al. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62.
[3]. Kuzhikandathil EV, et al. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupledinwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26.
[4]. Wang YH, et al. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180.
[5]. Crockett SL, et al. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9.