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Artesunate

MCE 國際站：Artesunate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0193

CAS：88495-63-0

中文名稱：青蒿酯；青蒿琥酯；二氫青-蒿素-12-α-丁二酸單酯；

Synonyms：青蒿琥酯

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Artesunate 是 STAT-3 和輸出蛋白 1 (EXP1) 的抑制劑。

生物活性：青蒿琥酯是STAT-3 和輸出蛋白 1 (EXP1) 的抑制劑。 IC50 和目標：STAT-3^[1]、EXP1^[2] 體外： 青蒿琥酯是一種抑制劑STAT-3^[1] 和輸出蛋白 1 (EXP1)^[2]。青蒿琥酯處理 24 小時會導致兩種細胞系中活性氧 (ROS) 水平的顯著增加，且呈劑量依賴性。此外，蛋白質(zhì)印跡顯示，當用較高劑量范圍的青蒿琥酯處理癌細胞 24 小時時，γ-H2AX 的水平顯著升高。 Artesunate 還顯示出對 A2780 和 HO8910 細胞中 RAD51 水平的時間依賴性影響。在兩種類型的非惡性細胞（正常人成纖維細胞和永生化上皮細胞 FTE-187）中，RAD51 的水平不會被青蒿琥酯改變。在 A2780 細胞中，RAD51 mRNA 的水平確實通過添加青蒿琥酯以劑量依賴性方式降低。相應地，RAD51 的啟動子活性被青蒿琥酯顯著抑制。相反，H8910細胞中RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯^[3]的影響。 體內(nèi)接受青蒿琥酯和順鉑聯(lián)合治療的組的腫瘤生長顯著減少（P<0.01）。相比之下，單獨使用青蒿琥酯對兩種細胞系的腫瘤異種移植物的生長沒有顯著影響^[3]。

體外：青蒿琥酯是 STAT-3[1] 和輸出蛋白 1 (EXP1)[2] 的抑制劑。青蒿琥酯處理 24 小時會導致兩種細胞系中的活性氧 (ROS) 水平以劑量依賴性方式顯著增加。此外，蛋白質(zhì)印跡法顯示，當用較高劑量范圍的青蒿琥酯處理癌細胞 24 小時時，γ-H2AX 水平顯著升高。青蒿琥酯還顯示出對 A2780 和 HO8910 細胞中 RAD51 水平的時間依賴性影響。在兩種非惡性細胞、正常人成纖維細胞和永生化上皮細胞 FTE-187 中，RAD51 的水平不受青蒿琥酯改變。在 A2780 細胞中，添加青蒿琥酯確實以劑量依賴性方式降低了 RAD51 mRNA 的水平。相應地，青蒿琥酯顯著抑制RAD51啟動子活性，而H8910細胞中RAD51的mRNA水平不受青蒿琥酯影響[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

體內(nèi)：青蒿琥酯聯(lián)合順鉑治療組腫瘤生長明顯減少（P[3]）。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

動物實驗：使用4至6周齡雌性無胸腺裸鼠（BALB/c，nu/nu）。收獲A2780和HO8910細胞并將其重懸于0.1 ml PBS中，將5×106細胞/0.2 mL以5×106細胞/0.2 mL的量皮下注射到小鼠左腹股溝區(qū)。兩周后，荷瘤小鼠（A2780和HO8910腫瘤約70 mm3）隨機分成4組。每天腹腔注射青蒿琥酯，劑量為50 mg/kg，連續(xù)16天。每隔一天監(jiān)測腫瘤生長情況。腫瘤體積通過公式1/2a×b2確定，其中a是長徑（mm），b是短徑（mm）[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：A2780 和 HO8910 細胞在 RPMI 1640 中培養(yǎng)，正常人成纖維細胞 (NHF) 在 DMEM 中培養(yǎng)，F(xiàn)TE-187 在 M199 中培養(yǎng)，并添加 10% 胎牛血清、100 單位/mL 青霉素和 100 mg/mL 鏈霉素。所有細胞均在 95% 空氣和 5% CO2 的加濕環(huán)境中孵育。青蒿琥酯以 0、5、10、25 或 50 µg/mL 的濃度應用于培養(yǎng)細胞，持續(xù)不同時間。測定青蒿琥酯處理后的活性氧 (ROS) 生成。簡而言之，用 5 μM CM-H2DCFDA 加載細胞，并在用青蒿琥酯處理后在 37°C 下孵育 20 分鐘。使用保存液重新懸浮細胞，并使用 FACSCanto II 進行分析。氧化 CM-H2DCFDA 的峰值激發(fā)波長為 490 nm，發(fā)射波長為 530 nm[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

激酶實驗：青蒿琥酯處理24小時后，收集細胞并在1×細胞裂解液中裂解。通過SDS-PAGE分離15至25μg的總蛋白并轉(zhuǎn)移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜上。在室溫下用5％脫脂牛奶封閉膜1至2小時，然后用一抗檢測并在4℃下孵育過夜。用TBS-T充分洗滌后，將膜與適當?shù)腍RP偶聯(lián)的二抗在室溫下孵育1小時，然后用Western ECL增強魯米諾試劑檢測[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Stat-3 EXP1

熱-銷產(chǎn)品：Methicillin (sodium salt)  | Guselkumab  | Belumosudil  | AU-15330  | DMH-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ilamathi M, et al.  Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.
[2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928.
[3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.