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GI254023X

MCE 國(guó)際站：GI254023X

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19956

CAS：260264-93-5

Synonyms：GI4023; SRI028594

純度：99.67%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GI254023X 是一種有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制劑, IC50s 分別為 2.5 和 5.3 nM。

生物活性：GI254023X 是一種有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制劑，IC₅₀ 分別為 2.5 和 5.3 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：2.5 nM (MMP9)、5.3 nM (ADAM10)^[1] 體外： 在細(xì)胞試驗(yàn)中 25 μM 和即使是 1 μM GI254023X 的濃度也能顯著降低本構(gòu) RAGE 脫落； PACAP 誘導(dǎo)的 RAGE 脫落也顯著減少。在 100 nM 的濃度下，仍然觀察到對(duì) RAGE 脫落的輕微抑制。在使用重組蛋白酶的體外試驗(yàn)中，GI254023X 區(qū)分 ADAM17 (IC₅₀=541 nM) 和 ADAM10 (IC₅₀=5.3 nM)/MMP9 (IC₅₀ =2.5 nM)^[1]。 ADAM 蛋白酶抑制劑（例如 GI254023x）可抑制 CXCL16 脫落。 A2780 細(xì)胞與 ADAM-10/ADAM-17 抑制劑 TAPI-2 以及 ADAM-10 選擇性抑制劑 GI254023x 一起孵育，因?yàn)楸磉_(dá)的 ADAM-10 的 mRNA 水平平均高 9.8 倍亞當(dāng)-17。此外，GI254023x 還可以防止 CXCL16 從細(xì)胞膜脫落，甚至比 TAPI-2^[2] 更有效。當(dāng)將特定的 ADAM10（α-分泌酶）抑制劑 GI254023X (5 mM) 應(yīng)用于血清/葡萄糖剝奪切片時(shí)，與 DMSO（載體）處理的對(duì)照相比，PI 計(jì)數(shù)顯著增加^[3]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：根據(jù)質(zhì)膜通透性對(duì)細(xì)胞死亡進(jìn)行量化。當(dāng)應(yīng)用 ADAM10（α-分泌酶）抑制劑 GI254023X（5 mM）時(shí)，將切片在無(wú)血清/無(wú)葡萄糖培養(yǎng)基中培養(yǎng) 48 小時(shí)，培養(yǎng)基中含有抑制劑或其相應(yīng)的載體（DMSO）作為對(duì)照。將大小相同的圓圈（? 500mm）放置在每個(gè)海馬圖像 CA1 區(qū)域內(nèi)的等效位置，并使用軟件對(duì)所有 PI 染色的細(xì)胞進(jìn)行計(jì)數(shù)。根據(jù)制造商的說(shuō)明，使用商業(yè)試劑盒進(jìn)行細(xì)胞活力測(cè)定。該測(cè)定使用熒光板讀數(shù)器以光度法定量 ATP 水平（代謝活性細(xì)胞的指標(biāo)）。此外，根據(jù)手冊(cè)使用活死細(xì)胞染色試劑盒。同時(shí)用綠色熒光鈣黃綠素-AM（4mM；ex/em：495/515 nm）染色細(xì)胞以檢測(cè)細(xì)胞內(nèi)酯酶活性（活細(xì)胞），并用紅色熒光乙錠同型二聚體-3（2mM；ex/em：530/635 nm）染色以指示質(zhì)膜完整性的喪失（死細(xì)胞）[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：2.5 nM (MMP9), 5.3 nM (ADAM10)[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Teduglutide  | Salvianolic acid B  | Ganglioside GM3  | Sulfo-NHS-SS-Biotin (sodium)  | CART(55-102)(human)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Verena V. Metz, et al. Induction of RAGE Shedding by Activation of G Protein-Coupled Receptors. PLoS One. 2012.
[2]. M J M Gooden, et al. Elevated serum CXCL16 is an independent predictor of poor survival in ovarian cancer and may reflect pro-metastatic ADAM protease activity. British Journal of Cancer (2014) 110, 1535–1544.
[3]. N Milosch, et al. Holo-APP and G-protein-mediated signaling are required for sAPPa-induced activation of the Akt. Cell Death Dis. 2014 Aug 28;5:e1391.