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Go 6983

MCE 國(guó)際站：Go 6983

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13689

CAS：133053-19-7

Synonyms：G? 6983; Goe 6983

純度：99.32%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Go 6983 是一種有效的 PKC 抑制劑，能夠作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分別為 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

生物活性：Go 6983 是一種針對(duì) PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ 和 PKCζ 的泛 PKC 抑制劑 IC₅₀ 分別為 7 nM、7 nM、6 nM、10 nM 和 60 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：7 nM (PKCα)、7 nM (PKCβ)、6 nM (PKCγ)、10 nM (PKCδ)、60 nM (PKCζ)體外：/ i> Go 6983 抑制 PKCμ，IC₅₀ 為 20 μM，PKC 同工酶可被 Go 6983 抑制，IC₅₀ 值為 7 至 60 nM ^[1].與 I/R + PMN 心臟相比，Go 6983 (100 nM) 顯著降低 PMN 對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的粘附和對(duì)心肌的浸潤(rùn)，并且在大鼠心臟中顯著抑制 PMN 超氧化物釋放 90 +/- 2%^[2] 。盡管可抑制 99% 的 PMN 超氧化物釋放，但與具有心臟保護(hù)作用的 Go 6983 濃度（50 和 100 nM）相比，Go 6983 (200 nM) 的心臟保護(hù)作用有所降低^[3]。

激酶實(shí)驗(yàn)：磷酸化反應(yīng)在總體積為 100 μL 的溶液中進(jìn)行，其中含有緩沖液 C（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM β-巰基乙醇）、4 mM MgCl2、10 μg PS、100 nM TPA、5 μL Sf158 細(xì)胞提取物（作為重組 PKCμ 的來(lái)源）或 Sf9 細(xì)胞提取物（作為其他重組 PKC 同工酶的來(lái)源）、10 μg syntide 2（作為底物）和 35 μM ATP（含 1 μCi [γ-32P]ATP）。在一些實(shí)驗(yàn)中，省略 PS 和 TPA，或添加文中所示濃度的各種抑制劑。在 30°C 下孵育 10 分鐘后，將 50 μL 測(cè)定混合物轉(zhuǎn)移到 20 毫米見(jiàn)方的磷酸纖維素紙上，在去離子水中清洗 3 次，在丙酮中清洗 2 次，以終止反應(yīng)。通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)測(cè)定每張紙上的放射性。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PKCγ 6 nM (IC50) PKCα 7 nM (IC50) PKCβ 7 nM (IC50) PKCδ 10 nM (IC50) PKCζ 60 nM (IC50) PKCμ 20000 nM (IC50)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Larotrectinib sulfate  | Cysteamine (hydrochloride)  | Psicofuranine  | N-tert-Butyl-α-phenylnitrone  | EAI045

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80.
[2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656.
[3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272.