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MBM-55

產(chǎn)品活性：MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制劑，IC₅₀ 值為 1 nM，是其他激酶選擇性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC₅₀=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC₅₀=6.5 nM)。MBM-55 通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡 (apoptosis) 抑制癌細(xì)胞的增殖。具有抗腫瘤活性，且對(duì)小鼠沒有明顯的毒性。

研究領(lǐng)域：Apoptosis

作用靶點(diǎn)：Apoptosis

In Vitro: MBM-55 (compound 42g) inhibits MGC-803, HCT-116, Bel-7402 cells proliferation with IC₅₀s of 0.53, 0.84, 7.13 μM, respectively.
MBM-55 (0.5-1 μM; 24 hours) induces G2/M phase arrest and accumulation of cells with >4N content in HCT-116 cells.
MBM-55 (0.5-1 μM; 24 hours) causes cell apoptosis in a concentration-dependent manner in HCT-116 cells.

In Vivo: MBM-55 (20 mg/kg; i.p.; twice a day for 21 days) exhibits good antitumor activity and a well-tolerated dose schedule in nude mice bearing HCT-116 xenografts.
MBM-55 (1.0 mg/kg; i.v.) treatment shows the CL, V_ss, T_1/2, AUC_0-t, and AUC_0-∞ values of 33.3 mL/min/kg, 2.53 L/kg, 1.72 hours, 495 ng/h/mL and 507 ng/h/mL, respectively.

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