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Repotrectinib

MCE 國(guó)際站：Repotrectinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1802220-02-5

純度：0.999

貨號(hào)：HY-103022

中文名稱：瑞普替尼

Synonyms：瑞普替尼; TPX-0005

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Repotrectinib (TPX-0005) 是一種有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (對(duì) TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制劑。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。

體外：Repotrectinib (TPX-0005) 抑制突變體 ALK，包括 ALK G1202R (IC50=1.26 nM) 和 ALK L1196M (IC50=1.08 nM)。Repotrectinib 還抑制多種其他激酶，包括 JAK2、LYN、Src 和 FAK (IC50=1.04、1.66、5.3 和 6.96 nM)[1]。 Repotrectinib 有效地克服了這種原發(fā)性耐藥性 (細(xì)胞增殖試驗(yàn)中IC50=100 nM)，強(qiáng)烈抑制 EML4-ALK 的磷酸化 (IC50=13) nM) 和 SRC 底物樁蛋白 (IC50=107 nM)。Repotrectinib 在傷口愈合試驗(yàn)中抑制 H2228 細(xì)胞遷移，其活性與 saracatinib相似[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Repotrectinib (TPX-0005) 在 ALK WT 和 ALK G1202R 異種移植物中有效抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：TrkA

銷售產(chǎn)品：Galunisertib  | Calcipotriol  | Daratumumab  | SH-42  | Gefitinib  | Pazopanib  | Banoxantrone (dihydrochloride)  | Curcumin  | Zanubrutinib  | Ipilimumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016[2]. Karachaliou N, et al. Common Co-activation of AXL and CDCP1 in EGFR-mutation-positive Non-smallcell Lung Cancer Associated With Poor Prognosis. EBioMedicine. 2018 Mar;29:112-127.