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Neratinib

MCE 國際站：Neratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：698387-09-6

純度：0.9994

貨號：HY-32721

中文名稱：來那替尼

Synonyms：來那替尼; HKI-272

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Neratinib (HKI-272) 是一種具有口服活性的、不可逆的、高選擇性的 HER2 和 EGFR 抑制劑，IC50 值分別為 59 nM 和 92 nM。

體外：Neratinib 對其他絲氨酸-蘇氨酸激酶沒有活性，例如 Akt、細(xì)胞周期蛋白 D1/cdk4、細(xì)胞周期蛋白 E/cdk2、細(xì)胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作為酪氨酸激酶 c-Met[1]。 Neratinib (0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天) 抑制顯示高水平 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 并且在既不表達(dá) HER-2 也不表達(dá) EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的細(xì)胞系中活性低得多[1]。 Neratinib (0-2 nM，12-16 小時) 將 BT474 細(xì)胞周期停滯在 G1-S 期[1]。 Neratinib 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、細(xì)胞周期蛋白 D1 水平的下調(diào)和 p27[1]的誘導(dǎo)。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 對表達(dá)高水平 HER-2 或 EGFR 的癌細(xì)胞顯示出抗癌活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HER2 59 nM (IC50) EGFR 92 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine  | GW 590735  | G36  | Etravirine  | Ofloxacin  | Rhamnocitrin  | Netilmicin (sulfate)  | Cariprazine  | Gamma-glutamylcysteine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res, 2004, 64(11), 3958-3965.