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Amodiaquine

MCE 國際站：Amodiaquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：86-42-0

純度：0.9998

貨號：HY-B1322A

中文名稱：阿莫地喹

Synonyms：Amodiaquin

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Amodiaquine (Amodiaquin) 是一種4-氨基喹啉類抗瘧劑，是一種有效的具有口服活性的組胺 N-甲基轉(zhuǎn)移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制劑。Amodiaquine 也是一種 Nurr1 激動劑，可特異性結(jié)合 Nurr1 的配體結(jié)合域，EC50 為 ~20 μM?？寡鬃饔谩?/p>

體外：阿莫地喹（10-20 μM；4 小時）治療以劑量依賴性方式抑制 LPS 誘導(dǎo)的促炎細胞因子（IL-1β、白細胞介素 6、TNF-α 和 iNOS）的表達[1]。阿莫地喹（5 μM；24 小時）顯著抑制神經(jīng)毒素（6-OHDA）誘導(dǎo)的原代多巴胺細胞死亡，這通過 TH+ 神經(jīng)元數(shù)量和多巴胺攝取量來檢驗。阿莫地喹的神經(jīng)保護作用也在大鼠 PC12 細胞中觀察到[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：阿莫地喹（40 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；每日一次；連續(xù) 3 天；雄性 ICR 小鼠）治療可減少血腫周圍小膠質(zhì)細胞/巨噬細胞和星形膠質(zhì)細胞的活化。阿莫地喹還可抑制 ICH 誘導(dǎo)的 IL-1β、CCL2 和 CXCL2 的 mRNA 表達，并改善小鼠的運動功能障礙[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium Nurr1/NR4A2

銷售產(chǎn)品：Nourseothricin (sulfate)  | NE 52-QQ57  | DIM-C-pPhCO2Me  | Bazedoxifene  | BQ-788 (sodium salt)  | Chelerythrine (chloride)  | L-Palmitoylcarnitine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Mavacamten  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Chun-Hyung Kim, et al. Nuclear receptor Nurr1 agonists enhance its dual functions and improve behavioral deficits in an animal model of Parkinson's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jul 14;112(28):8756-61.[2]. Keita Kinoshita, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage. J Neuroimmunol. 2019 May 15;330:48-54.[3]. Akira Yokoyama, et al. Effect of amodiaquine, a histamine N-methyltransferase inhibitor, on, Propionibacterium acnes and lipopolysaccharide-induced hepatitis in mice. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):179-84.[4]. M T HOEKENGA. The treatment of acute malaria with single oral doses of amodiaquin, chloroquine, hydroxychloroquine and pyrimethamine. Am J Trop Med Hyg. 1954 Sep;3(5):833-8.