LDN-193189 (dihydrochloride) 是一種有效的選擇性 BMP I 型受體抑制劑。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受體 ALK2 和 ALK3 的轉(zhuǎn)錄活性，IC50 值分別為 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形態(tài)發(fā)生蛋白信號傳導的研究，例如進行性骨化纖維發(fā)育不良。

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LDN-193189 dihydrochloride

CAS No. : 1435934-00-1

MCE 國際站：LDN-193189 dihydrochloride

產(chǎn)品活性：LDN-193189 (dihydrochloride) 是一種有效的選擇性 BMP I 型受體抑制劑。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受體 ALK2 和 ALK3 的轉(zhuǎn)錄活性，IC₅₀ 值分別為 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形態(tài)發(fā)生蛋白信號傳導的研究，例如進行性骨化纖維發(fā)育不良。

研究領(lǐng)域：TGF-beta/Smad

作用靶點：TGF-β Receptor

In Vitro: LDN-193189 efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC₅₀ values of 5 nM and 30 nM, respectively.
LDN-193189 has weake effects on activin and the TGF-β type I receptors ALK4, ALK5 and ALK7 with IC₅₀ values of ≥ 500 nM.
LDN-193189 binds ActRIIA with K_d value of 14 nM.
LDN-193189 (0.5 μM; 30 min) targets GDF8 induced Smad2/3 signaling and repression of myogenic transcription factors.
LDN-193189 (0.05, 0.5, 5 μM) efficiently inhibits GDF8 induced Smad3/4 reporter gene activity.
LDN-193189 (0-5 μM) rescues myogenesis in myoblasts treated with GDF8.

In Vivo: LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; daily; for 35 days) might affect the interaction between breast cancer cells and the bone environment.
LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; single) shows a reduction in ectopic ossification and functional impairment.

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