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Loxapine

MCE 國際站：Loxapine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17390B

CAS：54810-23-0

中文名稱：鹽酸洛沙平

Synonyms：鹽酸洛沙平

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Loxapine hydrochloride 是一種具有口服活性的多巴胺 (dopamine) 抑制劑和 5-HT 受體拮抗劑，有抗精神病活性。

生物活性：Loxapine hydrochloride 是一種具有口服活性的多巴胺 抑制劑，5-HT 受體 拮抗劑，也是一種二苯并氧氮卓類抗精神病藥物^{[1][ 4]}。 體外：在洛沙平存在的情況下，[³H]ketanserin 與 5-HT₂ 受體結(jié)合人和牛大腦額葉皮層的 K_i 值分別為 6.2 nM 和 6.6 nM。洛沙平對(duì)各種受體的效力排序如下：5-HT₂≥D₄>>>D₁ >D₂ 在比較涉及人體細(xì)胞膜的競(jìng)爭(zhēng)實(shí)驗(yàn)中^[1]。
洛沙平（0-20 μM，24 小時(shí)或 72 小時(shí)）減少 IL-1β LPS 激活的混合神經(jīng)膠質(zhì)培養(yǎng)物分泌，減少混合神經(jīng)膠質(zhì)培養(yǎng)物中的 IL-2 分泌，并減少 LPS 誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中的 IL-1β 和 IL-2 分泌^[2]。 體內(nèi)洛沙平（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 4 或 10 周）降低血清素 (S₂) 但不升高大鼠腦內(nèi)多巴胺 (D2) 受體數(shù)量^[3]。

體外：在洛沙平存在下，[3H]酮色林與人和牛大腦額葉皮質(zhì)中的5-HT2受體結(jié)合，Ki值分別為6.2 nM和6.6 nM。在涉及人類膜的比較競(jìng)爭(zhēng)實(shí)驗(yàn)中，洛沙平對(duì)各種受體的效力排序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2[1]。洛沙平（0-20 μM，24小時(shí)或72小時(shí)）可降低LPS激活的混合膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中的IL-1β分泌，降低混合膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中的IL-2分泌，并降低LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中的IL-1β和IL-2分泌[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：洛沙平（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，連續(xù) 4 或 10 周）可降低大鼠腦中的血清素（S2）受體數(shù)量，但不會(huì)增加多巴胺（D2）受體數(shù)量[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：CPTH2  | Pirinixic acid  | Deoxycholic acid  | Deferasirox  | Methyl cellulose  | Fibronectin, Human  | Coenzyme Q10  | 5-Aminosalicylic Acid  | GIP, human (TFA)  | Campesterol

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Singh AN, et al. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions with dopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.
[2]. Labuzek K, et al. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol. 2005 Jan;15(1):23-30.
[3]. Lee T, et al. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2) receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.
[4]. Keating GM. Loxapine inhalation powder: a review of its use in the acute treatment of agitation in patients with bipolar disorder or schizophrenia. CNS Drugs. 2013 Jun;27(6):479-89.