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Pulrodemstat

MCE 國際站：Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-129388

CAS：2097523-57-2

Synonyms：CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

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產(chǎn)品活性：CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效的，選擇性的，可逆的和具有口服活性的賴氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑，IC50 為 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用較小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓細(xì)胞性白血病 (AML)和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化，并具有有效的抗癌活性。

生物活性：CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一種有效、選擇性、可逆和具有口服活性的賴氨酸特異性脫甲基酶-1 (LSD1) 抑制劑，IC₅₀ 為0.25納米。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 對 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶促抑制作用較小。 CC-90011 Methylbenzenesulfonate 誘導(dǎo)急性髓性白血病 (AML) 和小細(xì)胞肺癌 (SCLC) 細(xì)胞分化，并具有有效的抗癌活性^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.25 nM (LSD1)^[1] 體外： CC-90011（化合物 11）顯示出對-靶向細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 在 THP-1 細(xì)胞系中的 EC₅₀ 為 7 nM，在 AML kasumi-1 細(xì)胞中具有抗增殖活性，EC₅₀ 為 2 nM< sup>[1].
在 CC-90011 處理（4 天）時觀察到 GRP 以劑量依賴性方式和藥理學(xué)有效濃度（EC₅₀ =3 nM，H209 和 4 nM，H1417）。 CC-90011（12 天）處理 SCLC 細(xì)胞產(chǎn)生與 GRP 抑制相關(guān)的有效抗增殖活性（EC₅₀=6 nM，H1417）^[1]。 體內(nèi) CC-90011（5 mg/kg；口服給藥；每天；持續(xù) 30 天；持續(xù) 30 天）治療可抑制患者來源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長^[1].
CC-90011（每天一次；持續(xù) 4 天）治療導(dǎo)致 GRP mRNA 水平在 2.5 mg/kg 時強烈下調(diào)，在 5 mg/kg 時 GRP 達(dá)到最大抑制kg 在 SCLC 人腫瘤異種移植物 (H1417) 小鼠中^[1]。
靜脈注射后，CC-90011（化合物 11；5 mg/kg）的全身清除率為 32.4 mL/min /kg，消除半衰期為 2 小時，分布容積高達(dá) 7.5 L/kg。 CC-90011 (Compound 11; 5 mg/kg) 口服后易被吸收，AUC_0-24h 為 1.8 μM·h，C/sub>max 為 0.36 μM，口服生物利用度為 32%^[1]。

體外：CC-90011（化合物 11）在 THP-1 細(xì)胞系中表現(xiàn)出對靶細(xì)胞分化標(biāo)志物 CD11b 的強效誘導(dǎo)作用，EC50 為 7 nM，在 AML kasumi-1 細(xì)胞中表現(xiàn)出抗增殖活性，EC50 為 2 nM[1]。使用 CC-90011（4 天）治療可觀察到劑量依賴性方式和藥理學(xué)有用濃度（EC50=3 nM，H209 和 4 nM，H1417）對 GRP 的抑制。使用 CC-90011（12 天）治療 SCLC 細(xì)胞可產(chǎn)生強效抗增殖活性（EC50=6 nM，H1417），這與 GRP 抑制相關(guān)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：CC-90011（5 mg/kg；口服；每日一次；連續(xù) 30 天；連續(xù) 30 天）治療可抑制患者來源的異種移植 SCLC 模型中的腫瘤生長[1]。CC-90011（每日一次；連續(xù) 4 天）治療導(dǎo)致 SCLC 人腫瘤異種移植 (H1417) 小鼠在 2.5 mg/kg 劑量下 GRP mRNA 水平顯著下調(diào)，在 5 mg/kg 劑量下 GRP 水平達(dá)到最大抑制[1]。靜脈注射后，CC-90011（化合物 11；5 mg/kg）的全身清除率為 32.4 mL/min/kg，消除半衰期為 2 小時，分布容積高達(dá) 7.5 L/kg。 CC-90011（化合物 11；5 mg/kg）口服后吸收迅速，AUC0-24h 為 1.8 μM·h，Cmax 為 0.36 μM，口服生物利用度為 32%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Rozanolixizumab  | Neihulizumab  | IW927  | Trimetazidine (dihydrochloride)  | 26-Deoxyactein  | RGD  | Phytosphingosine  | Tetraethylammonium (chloride)  | Lentinan  | Ro3280

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Toufike Kanouni, et al. Discovery of CC-90011: A Potent and Selective Reversible Inhibitor of Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1). J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14522-14529.