Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一種三唑類抗真菌藥，也是一種有效的口服活性的 Hedgehog 信號通路拮抗劑，IC50 約為 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脫甲基酶 (Cytochrome P450) ，從而抑制羊毛甾醇向麥角固醇的氧化轉(zhuǎn)化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一種 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制劑。

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Itraconazole-d9

MCE 國際站：Itraconazole-d9

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17514S2

CAS：1309272-50-1

中文名稱：伊曲康唑-d9；依他康唑-d9

Synonyms：R51211-d9

純度：97.86%

存儲條件：-20°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一種三唑類抗真菌藥，也是一種有效的口服活性的 Hedgehog 信號通路拮抗劑，IC50 約為 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脫甲基酶 (Cytochrome P450) ，從而抑制羊毛甾醇向麥角固醇的氧化轉(zhuǎn)化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一種 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制劑。

體外：氫、碳和其他元素的穩(wěn)定重同位素已被整合到藥物分子中，主要用作藥物開發(fā)過程中定量的示蹤劑。氘化因其可能影響藥物的藥代動力學(xué)和代謝特征而受到關(guān)注[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.
[2]. Kim, J., et al., Itraconazole, a commonly used antifungal that inhibits Hedgehog pathway activity and cancer growth. Cancer Cell, 2010. 17(4): p. 388-99.
[3]. Chong, C.R., et al., Inhibition of angiogenesis by the antifungal drug itraconazole. ACS Chem Biol, 2007. 2(4): p. 263-70.
[4]. Pace JR, et al. Repurposing the Clinically Efficacious Antifungal Agent Itraconazole as an Anticancer Chemotherapeutic. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3635-49.
[5]. Albulescu L, et al. Uncovering oxysterol-binding protein (OSBP) as a target of the anti-enteroviral compound TTP-8307. Antiviral Res. 2017;140:37-44.

品牌介紹:
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