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Domperidone

MCE 國際站：Domperidone

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0411

CAS：57808-66-9

中文名稱：多潘立酮

Synonyms：多潘立酮; R33812

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Domperidone (R33812) 是一種具有口服活性和選擇性的多巴胺-2 受體 (dopamine-2 receptor) 拮抗劑。Domperidone 通過影響胃和小腸的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)和運(yùn)動功能，起到止吐和促動力作用。

生物活性：Domperidone (R33812) 是一種具有口服活性的選擇性 dopamine-2 receptor 拮抗劑。多潘立酮通過其對胃和小腸的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)和運(yùn)動功能的影響作為止吐劑和促運(yùn)動劑^[1]。 體外：心臟 Na⁺ 通道是誘導(dǎo)心臟毒性的常見靶點(diǎn)^[3]。
Domperidone (0-1000 μM) 在人胚腎 HEK293 細(xì)胞中表現(xiàn)出濃度和狀態(tài)依賴性 Nav1.5 抑制作用^[3]。
Domperidone (0, 10, 100 μM) 表現(xiàn)出對大鼠心肌細(xì)胞中 Na 電流的強(qiáng)直和使用依賴性阻斷，IC₅₀ 為 312 μM^[3]。
體內(nèi)： 與甲氧氯普胺不同，多潘立酮 (R33812) 不會引起任何不良神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，因為它對血腦屏障的滲透極小^[1]。
多潘立酮作用作為止吐劑和上消化道促運(yùn)動劑?？诜笪昭杆伲弊饔蒙僖?sup>[2]。

體外：心臟 Na+ 通道是引起心臟毒性的治療藥物的常見靶點(diǎn)[3]。多潘立酮 (0-1000 μM) 在人胚腎 HEK293 細(xì)胞中表現(xiàn)出濃度和狀態(tài)依賴性抑制 Nav1.5[3]。多潘立酮 (0、10、100 μM) 在大鼠心肌細(xì)胞中表現(xiàn)出對 Na 電流的強(qiáng)直性和使用依賴性阻斷，IC50 為 312 μM[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與甲氧氯普胺不同，多潘立酮 (R33812) 不會引起任何不良神經(jīng)癥狀，因為它對血腦屏障的滲透性很小[1]。多潘立酮既是止吐藥，又是上消化道促動力藥。口服后吸收迅速，副作用很少[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：D2 Receptor

熱銷產(chǎn)品：Dacinostat  | KH-4-43  | 3'-Hydroxypterostilbene  | Posaconazole  | GW 501516  | Gambogic Acid  | Streptomycin  | Gastrodin  | eGFP mRNA-LNP  | Bococizumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Reddymasu SC, et al. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. Am J Gastroenterol. 2007;102(9):2036-2045.
[2]. Champion MC, et al. Domperidone, a new dopamine antagonist. CMAJ. 1986;135(5):457-461.
[3]. Stoetzer C, et al. Cardiotoxic Antiemetics Metoclopramide and Domperidone Block Cardiac Voltage-Gated Na+ Channels. Anesth Analg. 2017 Jan. 124(1):52-60.