LY2886721 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 β 位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制劑，對重組人 BACE1 的 IC50 為 20.3 nM。LY2886721 對 BACE1 的選擇性高于對組織蛋白酶 D，胃蛋白酶和腎素的選擇性，但缺乏對 BACE2 (IC50 為 10.2 nM) 的選擇性。LY2886721 可穿越血腦屏障，并可用于阿爾茨海默氏病的研究。

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LY2886721

MCE 國際站：LY2886721 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13240A

CAS：1262036-49-6

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產(chǎn)品活性：LY2886721 hydrochloride 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 β 位淀粉樣蛋白前體蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制劑，對重組人 BACE1 的 IC50 為 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 對 BACE1 的選擇性高于對組織蛋白酶 D，胃蛋白酶和腎素的選擇性，但缺乏對 BACE2 (IC50 為 10.2 nM) 的選擇性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血腦屏障，并可用于阿爾茨海默氏病的研究。

體外：HEK293Swe 細(xì)胞在濃度不斷增加的 LY2886721 鹽酸鹽中過夜暴露，結(jié)果顯示分泌到培養(yǎng)基中的 Aβ 量呈濃度依賴性下降。與 BACE 抑制機(jī)制一致，抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的 EC50 基本相同，分別為 18.5 和 19.7 nM[1]。PDAPP 神經(jīng)元培養(yǎng)物在濃度不斷增加的 LY2886721 鹽酸鹽中過夜暴露，結(jié)果顯示 Aβ 生成呈濃度依賴性下降。正如在 HEK293Swe 細(xì)胞中觀察到的那樣，在濃度為～10 nM 的 PDAPP 神經(jīng)元培養(yǎng)物中，抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的 EC50 相當(dāng)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：LY2886721 鹽酸鹽（3-30 mg/kg；口服；PDAPP 小鼠）治療可顯著降低海馬和皮質(zhì)中 Aβ1-x 的水平。LY2886721 鹽酸鹽治療可顯著降低腦實(shí)質(zhì)中 C99 和 sAPPβ 的水平[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. May PC1, et al. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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