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Ellipticine

MCE 國(guó)際站：Ellipticine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15753

CAS：519-23-3

中文名稱(chēng)：玫瑰樹(shù)堿；橢圓玫瑰樹(shù)堿

Synonyms：NSC 71795

純度：99.56%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑; 抑制 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II 活性。

生物活性：Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤劑；抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。 體外實(shí)驗(yàn)： Ellipticine (NSC 71795) 是一種有效的抗腫瘤藥物，具有多模式作用機(jī)制。 Ellipticine (NSC 71795) 的抗腫瘤、誘變和細(xì)胞毒性活性的機(jī)制被認(rèn)為是嵌入 DNA 和抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。 Ellipticine (NSC 71795) 作用的另一種模式是通過(guò)細(xì)胞色素 P450 (CYP) 和過(guò)氧化物酶氧化介導(dǎo)的共價(jià) DNA 加合物的形成^[1]。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑，從而調(diào)節(jié)其自身的代謝，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用。用 Ellipticine (NSC 71795) 處理細(xì)胞會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價(jià)玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)^[2]。 體內(nèi)：玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 治療導(dǎo)致在幾個(gè)健康器官（肝臟、腎臟、肺、脾臟、乳房、心臟和大腦）和乳腺癌的 DNA。在這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生 DNA 加合物的水平幾乎是正常健康乳腺組織中的 2 倍。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 處理的大鼠肝臟中細(xì)胞色素 b₅ 蛋白的誘導(dǎo)表達(dá)表明細(xì)胞色素 b₅ 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的玫瑰樹(shù)堿生物活化和解毒作用（ NSC 71795)^[3]。

體外：玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 是一種強(qiáng)效抗腫瘤藥物，其作用機(jī)制多種多樣。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 的抗腫瘤、誘變和細(xì)胞毒性作用機(jī)制被認(rèn)為是插入 DNA 并抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 活性。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 的另一種作用方式是通過(guò)與細(xì)胞色素 P450 (CYP) 和過(guò)氧化物酶 [1] 的氧化作用形成共價(jià) DNA 加合物。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 還可以作為生物轉(zhuǎn)化酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑，從而調(diào)節(jié)其自身代謝，從而產(chǎn)生遺傳毒性和藥理作用。用玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 處理細(xì)胞會(huì)抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和增殖。這種效應(yīng)與兩種共價(jià)玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的形成有關(guān)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 治療會(huì)導(dǎo)致在幾種健康器官（肝臟、腎臟、肺、脾臟、乳房、心臟和腦）以及乳腺腺癌的 DNA 中產(chǎn)生玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物。這些腺癌中產(chǎn)生的玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 衍生的 DNA 加合物的水平幾乎比正常健康乳腺組織高 2 倍。用玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 治療的大鼠肝臟中誘導(dǎo)的細(xì)胞色素 b5 蛋白表達(dá)表明細(xì)胞色素 b5 可能調(diào)節(jié) CYP 介導(dǎo)的玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 的生物活化和解毒作用[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：玫瑰樹(shù)堿的細(xì)胞毒性通過(guò) MTT 試驗(yàn)確定。玫瑰樹(shù)堿 (NSC 71795) 溶于 DMSO (1 mM)，并在培養(yǎng)基中稀釋至最終濃度為 0、0.1、1、5 或 10 μM。將指數(shù)生長(zhǎng)期的細(xì)胞以 1×104/孔接種在 96 孔微孔板中。孵育后加入 MTT 溶液，將微孔板孵育 4 小時(shí)，并在含有 20% 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 的 50% N,N-二甲基甲酰胺 (pH 4.5) 中裂解細(xì)胞。測(cè)量 570 nm 處的吸光度。減去培養(yǎng)基對(duì)照的平均吸光度作為背景。對(duì)照細(xì)胞的活力為 100%，處理細(xì)胞的值計(jì)算為對(duì)照的百分比。使用劑量對(duì)數(shù)反應(yīng)曲線(xiàn)的線(xiàn)性回歸計(jì)算 IC50 值[2]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase II

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Genipin  | Phenylephrine  | Taurine  | Aficamten  | L-Carnitine  | 3-Oxo-5β-cholanoic acid  | NNZ 2591  | Baxdrostat  | BCH  | Panitumumab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Stiborova M, et al. Molecular mechanisms of antineoplastic action of an anticancer drug ellipticine. Biomed Pap Med Fac Univ Palacky Olomouc Czech Repub. 2006 Jul;150(1):13-23.
[2]. Stiborova M, et al. Ellipticine cytotoxicity to cancer cell lines - a comparative study. Interdiscip Toxicol. 2011 Jun;4(2):98-105.
[3]. Stiborova M, et al. The anticancer drug ellipticine activated with cytochrome P450 mediates DNA damage determining its pharmacological efficiencies: studies with rats, Hepatic Cytochrome P450 Reductase Null (HRN?) mice and pure enzymes. Int J Mol Sci. 201