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G5-7

MCE 國際站：G5-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-115452

CAS：939681-36-4

純度：99.55%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：G5-7 是具有口服活性的 JAK2 變構(gòu)抑制劑，可通過結(jié)合到 JAK2，選擇性的抑制 JAK2 介導(dǎo)的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 誘導(dǎo)細(xì)胞周阻滯和誘導(dǎo)凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于膠質(zhì)瘤研究的潛能。

生物活性：G5-7 是一種具有口服活性的變構(gòu) JAK2 抑制劑，通過與 JAK2 結(jié)合，選擇性抑制 JAK2 介導(dǎo)的 EGFR（Tyr¹⁰⁶⁸）和 STAT3 的磷酸化和激活。 G5-7 誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯、細(xì)胞凋亡并具有抗血管生成作用。 G5-7具有膠質(zhì)瘤研究潛力^[1]。 體外： G5-7 (0-5 μM) 抑制 EGFR 酪氨酸磷酸化和下游 mTOR 信號傳導(dǎo)，并在 G2 期阻止細(xì)胞周期^{[1].
G5-7 不直接抑制 EGFR 激活[1].
G5-7 (0-10 μM) 相對增加標(biāo)記物 (cleved-PARP) 的豐度和半胱天冬酶 3) 在親代 LN229 細(xì)胞和 U87MG/EGFRvIII 細(xì)胞凋亡中的作用[1]。
G5-7 與全長 JAK2[1] 相互作用。
G5-7顯著抑制EGFR Tyr1068磷酸化，但對EGFR Tyr1045磷酸化無影響[1]。
G5-7通過mTOR下調(diào)JAK的下游信號[ 1].
體內(nèi)： G5-7（10 和 50 mg/kg，口服給藥）減少 VEGF 分泌并發(fā)揮有效的抗血管生成作用效果[1].}

體外：G5-7 (0-5 μM) 抑制 EGFR 酪氨酸磷酸化和下游 mTOR 信號傳導(dǎo)，并將細(xì)胞周期停滯在 G2 期[1]。G5-7 不直接抑制 EGFR 活化[1]。G5-7 (0-10 μM) 可相應(yīng)增加親本 LN229 細(xì)胞和 U87MG/EGFRvIII 細(xì)胞中凋亡標(biāo)志物 (cleved-PARP 和 caspase 3) 的豐度[1]。G5-7 與全長 JAK2 相互作用[1]。G5-7 顯著抑制 EGFR Tyr1068 磷酸化，但對 EGFR Tyr1045 磷酸化沒有影響[1]。G5-7 下調(diào) mTOR 對 JAK 的下游信號傳導(dǎo)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：G5-7（10 和 50 mg/kg，口服）可減少 VEGF 分泌并發(fā)揮強(qiáng)效抗血管生成作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：JAK2

熱銷產(chǎn)品：Heterophyllin B  | VU0155069  | Chicoric acid  | Psoralen  | GSK429286A  | Sitagliptin (phosphate)  | N3-PEG4-C2-NH2  | L-Cysteine (hydrochloride)  | Teicoplanin  | ISRIB

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kunyan He, et al. Blockade of glioma proliferation through allosteric inhibition of JAK2. Sci Signal. 2013 Jul 9;6(283):ra55.