M-110 是一種高選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 PIM 激酶抑制劑，M-110 對(duì) PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 為 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖，IC50 為 0.6-0.9 μM。

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M-110

MCE 國(guó)際站：M-110

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12830

CAS：1395048-49-3

純度：99.14%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：M-110 是一種高選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 PIM 激酶抑制劑，M-110 對(duì) PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 為 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖，IC50 為 0.6-0.9 μM。

生物活性：M-110 是一種高度選擇性的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性 PIM 激酶 抑制劑，優(yōu)先于 PIM-3 (IC₅₀=47 nM) . M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2，IC₅₀ 相似，為 2.5 μM。 M-110 抑制前列腺癌細(xì)胞系的增殖，IC₅₀ 為 0.6 至 0.9 μM^[1]。體外 M-110（0.01-10 μM；72 小時(shí)）抑制 DU-145 細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC₅₀?值0.9 μM^[1]。 M-110 在濃度高達(dá) 40 μM^[1] 時(shí)對(duì)正常人外周血單核細(xì)胞沒(méi)有活性。
M-110（10 μM；18 小時(shí)）抑制 STAT3 Tyr705?磷酸化^[1].
M-110通過(guò)抑制PIM-3抑制活性STAT3的表達(dá)。 M-110 還抑制 22Rv1、PC3 和 SW480 細(xì)胞的增殖，IC50 值為 0.6 至 0.8 μM^[1]。

參考文獻(xiàn)：

[1]. He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.
[2]. Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.
[3]. Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.
[4]. Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.
[5]. Chang M, et al.PIM kinase inhibitors downregulate STAT3(Tyr705) phosphorylation.Mol?Cancer?Ther.?2010 Sep;9(9):2478-87.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
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