Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制劑, 其對 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分別為 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

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Elzovantinib

MCE 國際站：Elzovantinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111787

CAS：2271119-26-5

Synonyms：TPX-0022; CSF1R-IN-2)

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制劑, 其對 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分別為 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。

生物活性：Elzovantinib (TPX-0022) 是一種具有口服活性的 SRC、MET 和 c-FMS 抑制劑，具有 IC_{SRC、MET 和 c-FMS 的 50} 值分別為 0.12 nM、0.14 nM 和 0.76 nM^[1]。 IC50 和目標：IC50：0.12 nM (SRC)、0.14 nM (MET)、0.76 nM (c-FMS)^[1]。體外Elzovantinib (TPX-0022) 在 IC₅₀ 抑制 MET 自磷酸化以及下游 STAT3、ERK 和 AKT 磷酸化在 SNU-5 和 MKN-45 細胞系^[1] 中的值約為 1-3 nM。 體內：Elzovantinib（TPX-0022；口服，BID，13 天）治療導致 85% 的腫瘤消退，并且在治療 21 天后未觀察到體重減輕小鼠^[1].
Elzovantinib（口服，BID，10 天）在 5 mg/kg、BID 和 15 mg/kg 的劑量下能夠抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長mg/kg，BID，分別在 SCID/Beige 小鼠中^[1]。
Elzovantinib 抑制小鼠口服給藥后 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性^[1].

體外：Elzovantinib (TPX-0022) 在 SNU-5 和 MKN-45 細胞系中以約 1-3 nM 的 IC50 值抑制 MET 自身磷酸化以及下游 STAT3、ERK 和 AKT 磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Elzovantinib (TPX-0022; 口服，每日兩次，13 天) 治療導致小鼠腫瘤消退 85%，并且在 21 天治療后未觀察到體重減輕[1]。Elzovantinib (口服，每日兩次，10 天) 顯示出在 SCID/Beige 小鼠中分別以 5 mg/kg，每日兩次和 15 mg/kg，每日兩次的劑量抑制 44% 和 67% 的腫瘤生長的能力[1]。Elzovantinib 在小鼠口服后抑制 MKN-45 腫瘤中的 MET 活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：0.12 nM (SRC), 0.14 nM (MET), 0.76 nM (c-FMS)[1].

參考文獻：

[1]. WO 2019023417 A1.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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