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CU-CPT-9a

MCE 國(guó)際站：CU-CPT-9a

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-112667

CAS：2165340-32-7

純度：99.36%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：CU-CPT-9a 是 TLR8 的特異性拮抗劑，其 IC50 值為 0.5 nM。

生物活性：CU-CPT-9a 是一種特異性 TLR8 拮抗劑，IC₅₀ 為 0.5 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.5 nM (TLR8)^[1]。 體外 CU-CPT-9a 是一種特異性 TLR8 拮抗劑，IC₅₀ 為 0.5±0.1 nM。由 R848 誘導(dǎo)的下游蛋白水平升高可以被 CU-CPT-9a 以劑量依賴的方式逆轉(zhuǎn)。相比之下，TRIF 和 IRF3（細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核）的表達(dá)僅對(duì) TLR4 和 TLR3 有反應(yīng)，與 TLR837 無(wú)關(guān)。在 R848 處理后，TRIF 和 IRF3 的表達(dá)水平在 THP-1 細(xì)胞中沒有顯示出顯著變化，它們也沒有隨著 CU-CPT-9a 處理而變化。 CU-CPT8m 和 CU-CPT-9a 均以劑量依賴性方式顯著抑制 TNF-α 水平，這與之前關(guān)于 TLR8 參與這些自身免疫性疾病的報(bào)道一致^[1]。

體外：CU-CPT-9a 是一種特異性的 TLR8 拮抗劑，IC50 為 0.5±0.1 nM。由 R848 誘導(dǎo)的下游蛋白水平升高可以被 CU-CPT-9a 以劑量依賴的方式逆轉(zhuǎn)。相比之下，TRIF 和 IRF3 (細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核) 的表達(dá)僅對(duì) TLR4 和 TLR3 有反應(yīng)，與 TLR837 無(wú)關(guān)。在 R848 處理后，TRIF 和 IRF3 的表達(dá)水平在 THP-1 細(xì)胞中沒有顯示出顯著變化，它們也沒有隨著 CU-CPT-9a 處理而變化。CU-CPT8m 和 CU-CPT-9a 均以劑量依賴性方式顯著抑制 TNF-α 水平，這與之前關(guān)于 TLR8 參與這些自身免疫性疾病的報(bào)道一致[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Methylophiopogonanone B  | Arteannuin B  | FMK  | Indole-3-pyruvic acid  | Schisandrin  | CRT0044876  | (S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2,3-dimethylbutanoic acid  | Indole  | Isoliquiritin apioside  | Trilaciclib (hydrochloride)

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.