Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH是一種在科研和藥物開發(fā)中廣泛應(yīng)用的化合物，以下是對該化合物的詳細(xì)解析：

一、基本信息

英文名稱：Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

CAS編號：2055041-38-6

分子式：C29H42N6O9

分子量：618.71

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

Mal：代表馬來酰亞胺官能團(tuán)，通常用于生物偶聯(lián)反應(yīng)，可以與其他分子上的硫醇（-SH）形成共價(jià)鍵。

PEG2：表示二聚乙二醇（聚乙二醇）間隔物的存在。PEG間隔物通常用于增加分子的溶解度和柔韌性，并有助于降低化學(xué)反應(yīng)中的空間位阻。

Val-Cit：指纈氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）的序列。這部分在抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）中作為可裂解的連接子，能被溶酶體中的Cathepsin B特異性切割，從而釋放藥物載荷。

PAB：代表對氨基苯甲酸，這是一種可以摻入肽中用于各種目的的化合物，如靶向或標(biāo)記。

OH：表示化合物的C末端有一個(gè)羥基（-OH）。

三、物理性質(zhì)

性狀：白色或微黃色粉狀制劑，外觀可能為粘稠液體或固體粉末，具體取決于分子量。

溶解性：能溶于大部分有機(jī)溶劑，如二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亞砜（DMSO）、四氫呋喃（THF）等，同時(shí)在水中也有很好的溶解性。

四、應(yīng)用

ADC藥物合成：Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH作為可降解的ADC連接子，用于將具有生物活性的小分子藥物連接到單抗上，單抗作為載體將小分子藥物靶向運(yùn)輸?shù)侥繕?biāo)細(xì)胞中。這種連接子能夠在體內(nèi)長時(shí)間循環(huán)的同時(shí)保持穩(wěn)定，并在進(jìn)入細(xì)胞后通過特定方式釋放藥物，從而產(chǎn)生細(xì)胞毒性。

PROTAC合成：除了用于ADC藥物外，Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH還可作為PROTAC（蛋白水解靶向嵌合體）的連接子，用于PROTAC的合成。PROTAC利用細(xì)胞內(nèi)的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性地降解目標(biāo)蛋白。

五、儲存與運(yùn)輸

儲存條件：通常需要在-20℃下儲存，并建議在氮?dú)獗Ｗo(hù)下保存。在溶劑中的儲存時(shí)間根據(jù)溫度不同而有所差異，如-80℃下可保存6個(gè)月，-20℃下可保存1個(gè)月（氮?dú)獗Ｗo(hù)下）。

運(yùn)輸條件：在運(yùn)輸過程中，建議采用超低溫冰袋運(yùn)輸，以確?；衔锏姆€(wěn)定性。

六、注意事項(xiàng)

Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH僅供科研使用，不能用于人體實(shí)驗(yàn)。

在使用過程中，應(yīng)根據(jù)化合物的溶解性和實(shí)驗(yàn)需求選擇合適的溶劑和配制方法。

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