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            Selleck S1263 GSK-3x和GSK-3β抑制劑

            來(lái)源:北京諾博萊德科技有限公司   2020年09月03日 10:03  

            Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) ,

            GSK-3x和GSK-3β抑制劑

            Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國(guó)德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個(gè)區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過(guò)20,000名客戶(hù)已建立長(zhǎng)期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶(hù)包括世界各大制藥廠(chǎng),生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

            我們北京諾博萊德科技有限公司作為Selleck公司的經(jīng)銷(xiāo)商為客戶(hù)提供,正規(guī)進(jìn)口,貨期穩(wěn)定,折扣好的服務(wù)標(biāo)準(zhǔn)。

            Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑,產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

            產(chǎn)品品牌:Selleck

            產(chǎn)品名稱(chēng):CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑

            產(chǎn)品貨號(hào):S1263

            產(chǎn)品規(guī)格:5mg/10mg/25mg/100mg

            Selleck S1263 CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑,產(chǎn)品描述:

            CHIR-99021 (CT99021)是一種GSK-3αGSK-3β抑制劑, IC50分別為10 nM and 6.7 nM。CHIR99201對(duì)CDKs沒(méi)有交叉反應(yīng)性,對(duì)GSK-3β的選擇性是對(duì)CDKs選擇性的350倍。CHIR-99021 可作為Wnt/β-catenin的激活劑并誘導(dǎo)自噬。

            CHIR-99021是一種高特異性的糖原合酶激酶-3(GSK-3)抑制劑,抑制GSK-3α和GSK-3β,IC50值分別為10 nM和6.7 nM。

            CHIR-99021通過(guò)穩(wěn)定下游效應(yīng)子,如c-Myc和β-catenin,從而促進(jìn)B6和BALB/c ES細(xì)胞的自我更新,維持細(xì)胞多能性[1]。在J1 mESC細(xì)胞中,CHIR-99021與白血病抑制因子(LIF)聯(lián)合使用時(shí),在維持集落形態(tài)及自我更新方面具有重要作用。CHIR-99021調(diào)控多種信號(hào)途徑,涉及Wnt/β-catenin、TGF-β、Nodal和MAPK,也調(diào)控表觀(guān)遺傳調(diào)控基因,如Dnmt3l的表達(dá)[2]。

            在缺乏預(yù)TCR信號(hào)、Notch1信號(hào)或CXCL12時(shí),CHIR-99021促進(jìn)DN3胸腺細(xì)胞的增殖和分化[3]。研究還發(fā)現(xiàn),更高濃度的CHIR99021(10 μM,而非1 μM或3 μM)可能通過(guò)激活I(lǐng)L-7信號(hào)傳導(dǎo)途徑,從而選擇性地抑制分化[3]。

            體外研究:CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其ji接近的同系物CDC2和ERK2,及其他蛋白激酶選擇性高500倍。此外,CHIR-99021只與一組22種藥理相關(guān)的受體微弱結(jié)合,且對(duì)一組23種非激酶的酶幾乎沒(méi)有抑制活性。CHIR-99021作用于表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞,誘導(dǎo)糖原合成酶(GS)激活,EC50為0.763 μM。CHIR-99021(3 μM)作用于3T3-L1前脂肪細(xì)胞,除了模擬胰島素的作用,抑制GSK-3,使胞內(nèi)游離β-catenin增加1.9倍,模仿經(jīng)典Wnt信號(hào)通路。在分化的前3天,CHIR-99021處理,抑制脂肪細(xì)胞分化,IC50為0.3 μM,通過(guò)抑制CCAAT/增強(qiáng)子結(jié)合蛋白α(C/EBPα)和過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體γ(PPARγ)的誘導(dǎo)作用。不像LiCl和AR-A014418,CHIR-99021處理,即使在高濃度,不會(huì)降低INS-1E細(xì)胞活力。相反,CHIR-99021增加INS-1E細(xì)胞增殖,這種作用具有劑量依賴(lài)性,且顯著抑制高糖和高棕櫚酸誘導(dǎo)的INS-E細(xì)胞死亡,這種作用具有濃度依賴(lài)性。CHIR-99021濃度低至1 μM,處理離體大鼠胰島,促進(jìn)β細(xì)胞復(fù)制,5 μM CHIR-99021處理,使細(xì)胞復(fù)制增長(zhǎng)2-3倍。

            體內(nèi)研究:CHIR-99021按30 mg/kg 劑量口服處理患2型糖尿病的嚙齒類(lèi)動(dòng)物模型,增強(qiáng)葡萄糖代謝,處理3-4小時(shí)后,大血漿葡萄糖減少近150 mg/dl,而血漿胰島素保持或低于對(duì)照水平。CHIR-99021按16 或 48 mg/kg劑量口服給藥ZDF大鼠,1小時(shí)后,再口服葡萄糖,顯著改善糖耐量,16 mg/kg 和 48 mg/kg處理組的血漿葡萄糖分別減少14%和33%,較高劑量CHIR-99021處理,再口服葡萄糖,還可以降低高血糖。[1]CHIR-99021處理移植小鼠或人造血干細(xì)胞(HSC)的受體小鼠,顯著增強(qiáng)造血重建功能,說(shuō)明GSK-3是一種特異性的HSC活性調(diào)節(jié)劑

            小分子化合物介紹:

            小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會(huì)影響生物信號(hào)通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

            wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來(lái)人們?cè)趯?duì)干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號(hào)通路對(duì)于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

            以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品

            品牌

            貨號(hào)

            名稱(chēng)

            規(guī)格

            Selleck

            S1036

            PD0325901 MEK抑制劑

            5mg/25mg/100mg

            Selleck

            S1263

            CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑

            5mg/10mg/25mg/100mg

            Selleck

            S2618

            LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑

            2mg/5mg/25mg

            Selleck

            S1378

            Ruxolitinib (INCB018424),魯索利替尼, JAK1/2抑制劑

            5mg/10mg/25mg/100mg

            Selleck

            S1155

            S3I-201,STAT3抑制劑

            10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg

            Selleck

            S7086

            IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑

            10mg/25mg

            Selleck

            S1049

            Y-27632 2HCI,ROCK1抑制劑

            10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg

            Selleck

            S2215

            DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制劑

            10mM (1mL in DMSO)/

            5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg

            Selleck

            S1082

            Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑

            10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/

             10mg/ 50mg/100mg/200mg

            Selleck

            S1786

            Verteporfin,維替泊芬,抑制YAP-TEAD

            10mg/50mg

            Selleck

            S2248

            Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑

            10mM(1mLinDMSO)/1mg

            /2mg/5mg/50mg/100mg

            PeproTech

             AF-140-09

            Animal- Free Recombinant Human Vitronectin
             
            人玻璃粘連蛋白, 細(xì)胞基質(zhì)成分

            100ug/500μg/1mg

            PeproTech

            AF-100-15

            Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮細(xì)胞和上皮細(xì)胞增殖

            100ug/500μg/1mg

            PeproTech

             AF-300-18

             Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素

            2µg /10µg/50µg/100µg

            /250µg/500µg/1mg

            PeproTech

            120-10C

            Recombinant Human Noggin 人Noggin,調(diào)節(jié)BMPs活性

            5µg /20µg /50µg /

            100µg /250µg /500µg/1mg

            PeproTech

            110-03T

            Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,維持ESC的多能性

            5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg

            CellArtis

            Y00185

            Human iPS cell line P11025

            1 Kit

            CellArtis

             Y00275

            Human iPS cell line 7(ChiPSC7)

            1 Kit

            CellArtis

            Y00285

            Human iPS cell line 12(ChiPSC12)

            1 Kit

            CellArtis

            Y00305

            Human iPS cell line 18(ChiPSC18)

            1 Kit

            CellArtis

            Y00315

            Human iPS cell line 21(ChiPSC21)

            1 Kit

            CellArtis

            Y00325

            Human iPS cell line 22(ChiPSC22)

            1 Kit

            CellArtis

            Y40050

            Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮質(zhì)神經(jīng)干細(xì)胞系無(wú)血清培養(yǎng)基

            1 Kit

            CellArtis

            Y40060

            Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit
            人后腦神經(jīng)干細(xì)胞系無(wú)血清培養(yǎng)基

            1 Kit

            CellArtis

            Y40070

            Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit
            人中、前腦神經(jīng)干細(xì)胞系無(wú)血清培養(yǎng)基

            1 Kit

            CellArtis

            Y40080

            Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神經(jīng)干細(xì)胞系無(wú)血清培養(yǎng)基

            1 Kit

            CellArtis

            Y40090

            Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit
            人顳葉神經(jīng)干細(xì)胞系無(wú)血清培養(yǎng)基

            1 Kit

            HY StemCell

            HZ0301C

            人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞

            P1代凍存細(xì)胞22.0*106
            P1代復(fù)蘇細(xì)胞≥5.0*106T75

            Col-Tgel

            P17205-1

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

            Soft,1m

            Col-Tgel

            P1720S-10

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

             Soft, 10m

            Col-Tgel

            P1720M-1

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

            Med,1mL

            Col-Tgel

            P1720M-10

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

            Med,10mL

            Col-Tgel

            P1720H-1

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

            Stiff, 1mL

            Col-Tgel

            P1720H-10

            3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

            Stiff,10mL

            StemRD

            W3a-H-005

            WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

            5μg

            StemRD

            W3a-H-025

            WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

            25μg

            StemRD

            W3a-H-100

            WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

            100μg

            StemRD

            W5a-H-005

            WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

            5μg

            StemRD

            W5a-H-025

            WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

            25μg

            StemRD

            W5a-H-100

            WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

            100μg

            StemRD

            ACT-005

            Activin A, human,人激活素A

            5μg

            StemRD

            ACT-025

            Activin A, human,人激活素A

            25μg

            StemRD

            ACT-100

            Activin A, human,人激活素A

            100μg

            StemRD

            BMP4-005

            bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

            5μg

            StemRD

            BMP4-025

            bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

            25μg

            StemRD

            BMP4-100

            bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

            100μg

            StemRD

            bFGF-050

            Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

            50μg

            StemRD

            bFGF-250

            Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

            250μg

            StemRD

            bFGF-1000

            Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子

            1000μg

            StemRD

            DKK-025

            DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,
            WNT信號(hào)通路抑制劑

            25μg

            StemRD

            DKK-100

            DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,

            WNT信號(hào)通路抑制劑

            100μg

            LONZA

            AAB-1001

            NucleofectorTM 2b Device細(xì)胞核轉(zhuǎn)染儀

            LONZA

            VCA-1003

            Cell Line Nucleofector® Kit V細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒V

            25次/盒

            LONZA

            VCA-1002

            Cell Line Nucleofector® Kit T細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒T

            25次/盒

            LONZA

            VCA-1001

            Cell Line Nucleofector® Kit R細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒R

            25次/盒

            LONZA

            VCA-1005

            Cell Line Nucleofector® Kit L細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒L

            25次/盒

            LONZA

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