依帕司他雜質及異構體有哪些
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依帕司他可用于預防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙(麻木感、疼痛),為醛糖還原酶抑制藥,也可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機制相關的多元醇代謝中葡萄糖轉化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用,已知山梨醇能影響神經(jīng)細胞功能,它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會引起糖尿病性支配感覺運動的外周神經(jīng)病癥狀。振動感覺異常及心搏異常(顯示糖化血紅蛋白值高)。
依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑制劑,對醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。 臨床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細胞中山梨醇的積累,與對照組比較能顯著改善患者的自覺癥狀和神經(jīng)功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的積累,提高其運動神經(jīng)傳導速度和自主神經(jīng)機能;在神經(jīng)形態(tài)學上,依帕司他可改善軸突流異常,增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度,腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;另外,依帕司他也可改善模型動物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。
依帕司他雜質及異構體有哪些
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