Rapamycin(雷帕霉素),又稱為西羅莫司,Sirolimus和AY22989,是一種抗真菌和免疫抑制劑,能夠特異性抑制mTOR蛋白。Rapamycinzui初從一種生存在拉帕努伊島上的細菌中分離出來的,早期被研究作為低毒性的抗真菌藥物,1977年研究人員發(fā)現雷帕霉素具有免疫抑制作用,1989年開始把雷帕霉素作為治療qiguan移植的排斥反應的新藥進行試用。Rapamycin的應用研究領域非常廣泛,已有報道Rapamycin跟抗衰老功能和延長壽命有關,可能用于治療腦型瘧疾,抑制胰腺癌發(fā)展等。
接下來一起看一下艾美捷 LC Laboratories(LC Labs)公司的這一款神奇的Rapamycin(雷帕霉素),簡直是神奇——暢銷quan球4100個實驗室,超1W瓶。
艾美捷 LC Laboratories Rapamycin(雷帕霉素)純度非常高,超過99%(僅用于科研實驗,不能用于人體)。
使用艾美捷 LC Laboratories Rapamycin(雷帕霉素),有關制備用于動物的雷帕霉素制劑的信息,大致有以下幾點:
1、circ.ahajournals.org/cgi/content/full/99/16/2164,描述了一種雷帕霉素注射液的載體,包括雷帕霉素在2%羧甲基纖維素和0.25%聚苯乙烯-80中的懸浮液。 他們沒有說懸浮液是如何完成的;一種方法是*攪拌或研磨載體中的雷帕霉素。 另一種方法可能更好更簡單,就是將高濃度的雷帕霉素溶解在DMSO、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺中,然后稀釋到水性載體中--如果在加入DMSO溶液時攪拌良好,這應該會得到非常精細的懸浮液。Gallo, R.,et al. "Inhibition of Intimal Thickening After Balloon Angioplasty in Porcine Coronary Arteries by Targeting Regulators of the Cell Cycle." Circulation 99: 2164-2170 (1999).
2、描述了一個類似的方案;這些工作者將雷帕霉素溶解在二甲基乙酰胺中,然后以1:24的比例加入到10%的聚乙二醇(MW平均=400)和17%的聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯的載體中(zui終濃度)。 對小鼠進行靜脈注射,總容量為100微升。Rivera, V.M.,et al. "Long-term regulated expression of growth hormone in mice after intramuscular gene transfer." Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96: 8657-8662 (1999).
3、ajpendo.physiology.org/cgi/content/full/279/5/E1080, 使用75mg/kg雷帕霉素在5%的二甲亞砜中,通過頸靜脈導管注射給豬。Kimball, S.R.,et al. "Feeding stimulates protein synthesis in muscle and liver of neonatal pigs through an mTOR-dependent process." Am. J. Physiol. Endocr. Metab. 279: E1080-E1087 (2000).
4、cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/full/62/24/7291, 通過將雷帕霉素的乙醇儲備溶液首先稀釋到無菌的10% PEG400/8%乙醇中,然后將該溶液進一步稀釋到等體積的無菌10% Tween 80中,zui終濃度為20微克雷帕霉素/100微升,在小鼠體內注射雷帕霉素。 (這些信息大部分在論文的材料和方法部分,但 "乙醇儲備溶液 "在細胞培養(yǎng)和抗體部分提到,其他細節(jié)在再生延遲試驗部分找到)。) Eshleman, J.S., et al. "Inhibition of the Mammalian Target of Rapamycin Sensitizes U87 Xenografts to Fractionated Radiation Therapy" Cancer Res. 62: 7291-7297 (2002).
以上,就是艾美捷 LC Laboratories 公司的這款神奇的Rapamycin(雷帕霉素)簡單介紹啦~
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