巴貝斯克星---阿托伐醌原料

【基本信息】

中文名 阿托伐醌,美普龍,阿托喹酮

英文名 Atovaquone

CAS 95233-18-4

本品為羥基 1,4-萘喹啉，是輔酶Q的同系物，具有抗幾種原蟲的活性。對(duì)瘧原蟲屬，其作用部位為細(xì)胞色素bcl結(jié)合點(diǎn)(結(jié)合點(diǎn)Ⅲ)。本品能可逆性地與多肽上的11500Da分子基團(tuán)結(jié)合。二氫乳清酸脫氫酶是吡啶生物合成中

用途阿托伐醌是抑制線粒體電子傳輸?shù)牧u基萘醌衍生物。抗肺氣腫。生物活性Atovaquone(Atavaquone)用于治療或預(yù)防肺孢子菌肺炎，弓形蟲病,瘧疾和巴貝西蟲。體外研究Atovaquone(atavaquone)是一種萘類化合物。Atovaquone是羥基-1,4-萘醌，一種泛醌類似物，具有抗肺囊蟲的活性。Atovaquone是一種抗原蟲線粒體電子轉(zhuǎn)移抑制劑，抗瘧藥，抗肺囊蟲，并且也用于治療弓蟲病。它通過與Rieske鐵硫蛋白和細(xì)胞色素b在泛醌氧化口袋相互作用，抑制細(xì)胞色素bc(1)復(fù)合物發(fā)揮作用。體內(nèi)研究Atovaquone是一種*的萘醌，具有廣譜抗原蟲的活性。它能有效用于治療和預(yù)防卡氏肺孢子蟲肺炎(PCPChemicalbook)，它與proguanil結(jié)合能夠有效用于治療和預(yù)防瘧疾，它與azithromycin結(jié)合能夠有效用于治療巴貝西蟲病。化學(xué)性質(zhì)從乙腈結(jié)晶，熔點(diǎn)216-219℃。用途為與艾滋病有關(guān)的卡氏肺囊蟲肺炎(PCP)的二線治療藥物。用于輕度到中度的對(duì)標(biāo)準(zhǔn)療法甲氧芐胺嘧啶一磺胺甲Ⅱ惡唑耐藥的PCP病人。在硝酸鍛存在下，和2-氯-1，4-萘醌反應(yīng)，生成的產(chǎn)物在甲醇中，和氫氧化鈉水溶液回流水解，得阿托伐醌。

阿托伐醌（Atovaquone） ，抗原生動(dòng)物藥，被*為目前安全有效的治療犬巴貝斯蟲病的藥物，副作用小。阿托伐醌原用于治療人類肺孢子蟲感染 ，而后發(fā)現(xiàn)對(duì)于抗巴貝斯蟲感染有特殊效果 。該藥與阿奇霉素聯(lián)合使用以減少抗藥性的發(fā)生和疾病的復(fù)發(fā)率。阿托伐醌（13.3mg/kg，口服，間隔8h，10d）和阿奇霉素（10mg/kg，口服，間隔12h，10d）聯(lián)合用藥，治療方案，可清除巴貝斯蟲，或是將寄生蟲抑制在不可偵測(cè)的范圍，阿托伐醌副作用是用藥期間掉毛、胃腸道反應(yīng)。貝尼爾（Diminazineaceturate） ，也稱血蟲凈、三氮脒 。在阿托伐醌被發(fā)現(xiàn)之前，常被視為第一選擇對(duì)癥藥。肌肉注射（IM）劑量為的3～5mg/kg。但貝尼爾治療范圍非常狹窄，臨床實(shí)踐中，無論是常規(guī)劑量，還是大劑量，甚至低劑量，往往引起犬中毒，甚至死亡。由于毒副作用大，使用時(shí)須做好保肝護(hù)腎措施磺酸戊烷脒（Phenamidineisethionate），與貝尼爾類似，其對(duì)大型巴貝斯蟲敏感性高。劑量為15～20mg/kg皮下注射，每天一次，連續(xù)使用2d，能夠迅速緩解臨床癥狀，但副作用大。咪多卡（Imidocarb）以6mg/kg的劑量通過肌肉或皮下給藥 。毒性可引起嚴(yán)重腎小管和肝壞死。錐蟲藍(lán)（Trypanblue）能抑制寄生蟲血癥和減輕臨床癥狀，但不能消除寄生蟲。由于其對(duì)組織有刺激性，應(yīng)嚴(yán)格按照1%溶液，10mg/kg劑量靜脈投藥  。