泊沙康唑，商品名：Noxafil（諾科飛），是一種抗真菌感染藥物，通過(guò)抑制真菌細(xì)胞膜上的羊毛甾醇14-脫甲基酶而產(chǎn)生抗真菌作用，常用劑型為腸溶片、口服混懸液，本文以介紹口服混懸液劑型情況為主。

（泊沙康唑結(jié)構(gòu)式）

一、基本情況

【產(chǎn)品名稱(chēng)】：泊沙康唑口服混懸液

【原研廠家】：默沙東公司

【產(chǎn)品規(guī)格】：40mg/ml

【產(chǎn)品性狀】：白色混懸液，可觀察到透明至不透明白色半固體顆粒。

【適應(yīng)癥狀】：1. 預(yù)防侵襲性曲霉菌和念珠菌感染。2.適用于治療口咽念珠藺病，包括伊曲康唑或氟康唑難治性口咽念珠菌病等。

二、藥代動(dòng)力學(xué)

【吸收】：根據(jù)劑量-效應(yīng)關(guān)系研究表明，在免疫缺陷患者參加的臨床研究中，泊沙康唑血漿暴露水平的范圍較大。對(duì)患者數(shù)據(jù)的藥代動(dòng)力學(xué)-藥效學(xué)分析表明，平均泊沙康唑濃度（Cav）和預(yù)防有效性之間存在明顯的相關(guān)性，較低的 Cav 可增加治療失敗的風(fēng)險(xiǎn)。

【代謝】：泊沙康唑在血漿中主要以母體藥物的形式存在。在循環(huán)代謝產(chǎn)物中，大部分為通過(guò) UDP 葡萄苷酸化作用（2 相酶）形成的葡萄糖醛酸苷結(jié)合物。泊沙康唑不會(huì)產(chǎn)生任何主要的循環(huán)氧化（CYP450 介導(dǎo)下）代謝產(chǎn)物。

【排泄】：泊沙康唑消除的平均半衰期（t1/2）為 35 小時(shí)（范圍：20-66 小時(shí)），全身清除率（CL/F）為 32L/hr。泊沙康唑主要通過(guò)糞便消除（在 120 小時(shí)內(nèi)，71% 的放射性標(biāo)記物劑量），其中消除的主要成分為母體藥物（66% 的放射性標(biāo)記物劑量）。腎臟清除是次要消除途徑，其中 120 小時(shí)內(nèi) 13% 的放射性標(biāo)記物劑量通過(guò)尿液排泄（不到 0.2% 的放射性標(biāo)記物劑量為母體藥物）（資料數(shù)據(jù)來(lái)源：藥智網(wǎng)）

三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

【1】競(jìng)爭(zhēng)情況好：據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，泊沙康唑口服混懸液屬?lài)?guó)家醫(yī)保乙類(lèi)品種，且口服混懸液劑型國(guó)內(nèi)暫無(wú)仿制藥過(guò)評(píng)，競(jìng)爭(zhēng)情況良好。

【2】效果優(yōu)異：經(jīng)相關(guān)研究表明，療效非劣于伏立康唑（一線(xiàn)藥物），預(yù)防侵襲性真菌感染的優(yōu)勢(shì)顯著。

【3】抗菌譜廣：除常見(jiàn)真菌外，對(duì)比較罕見(jiàn)、但威脅生命的真菌（接合菌病、鐮刀菌病和球孢子菌病等）也有顯著效果。

【4】相對(duì)其他劑型，口服混懸液給藥更方便，能有效提高患者的依從性。

（數(shù)據(jù)來(lái)源：米內(nèi)網(wǎng)）

四、 國(guó)內(nèi)外上市及國(guó)內(nèi)注冊(cè)申報(bào)情況

（1）國(guó)內(nèi)外上市情況

【國(guó)外上市情況】：在美國(guó)、歐盟多國(guó)上市。

【國(guó)內(nèi)上市情況】：有原研進(jìn)口產(chǎn)品，暫無(wú)國(guó)產(chǎn)仿制上市。

（2）注冊(cè)申報(bào)情況

【國(guó)內(nèi)在評(píng)中企業(yè)】：1家，（湖南科倫制藥，按化藥4申報(bào)）

【暫未批準(zhǔn)企業(yè)】：1家，（深圳市貝美藥業(yè)，按化藥5.2類(lèi)進(jìn)口申報(bào)）

五、參比制劑的選擇

       研究本項(xiàng)目的機(jī)構(gòu)及企業(yè)，在參比試劑方面，推薦選擇默沙東公司在國(guó)內(nèi)上市的泊沙康唑口服混懸液為參比試劑，規(guī)格：40mg/ml，持證商：Merck Sharp & Dohme Ltd

六、泊沙康唑雜質(zhì)情況

       隨著對(duì)泊沙康唑項(xiàng)目研究的深入，不同的機(jī)構(gòu)及生產(chǎn)企業(yè)，在研發(fā)階段所研究的雜質(zhì)也稍有不同。以下為我司根據(jù)不同客戶(hù)的需求，總結(jié)出泊沙康唑雜質(zhì)，如下：

（H&D部分雜質(zhì)-泊沙康唑）

      另外，據(jù)研究此項(xiàng)目的客戶(hù)反饋，該項(xiàng)目有以下幾個(gè)較為重點(diǎn)研究的雜質(zhì)：

名稱(chēng)：泊沙康唑雜質(zhì)72

貨號(hào)：P009072

英文名：Posaconazole Impurity 72

CAS號(hào)：357189-96-9

分子式：C36H40F2N8O5

分子量：702.75

名稱(chēng)：泊沙康唑雜質(zhì)74

貨號(hào)：P009074

英文名：Posaconazole Impurity 74

CAS號(hào)：357189-95-8

分子式：C37H40F2N8O6

分子量：730.76

名稱(chēng)：泊沙康唑雜質(zhì)75

貨號(hào)：P009075

英文名：Posaconazole impurity 75

CAS號(hào)：N/A

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

名稱(chēng)：泊沙康唑雜質(zhì)79

貨號(hào)：P009079

英文名：Posaconazole impurity 79

CAS號(hào)：357189-94-7

分子式：C37H40F2N8O5

分子量：714.76

七、文末小結(jié)

       以上所展示雜質(zhì)，僅為恒豐萬(wàn)達(dá)部分在研或已有庫(kù)存雜質(zhì)。另外，我司正根據(jù)市場(chǎng)需求情況逐步探索研究該項(xiàng)目相關(guān)雜質(zhì)，并逐步完善雜質(zhì)品種的庫(kù)存。更多詳情可以瀏覽恒豐萬(wàn)達(dá)，關(guān)注最新動(dòng)態(tài)，也歡迎客戶(hù)朋友與恒豐萬(wàn)達(dá)聯(lián)系交流。

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