納入優(yōu)先審批的奧瑪環(huán)素有何微生物學(xué)亮點(diǎn)？

甲苯磺酸奧瑪環(huán)素是一種新型四環(huán)素，其設(shè)計(jì)旨在克服四環(huán)素耐藥性，并具有廣譜抗菌活性，包括革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、非典型病原體和多種耐藥菌株。

2018年10月，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）批準(zhǔn)了甲苯磺酸奧瑪環(huán)素針對(duì)CABP和ABSSSI的上市申請(qǐng)。

目前國(guó)內(nèi)外對(duì)甲苯磺酸奧瑪環(huán)素科研需求比較旺盛，湖北威德利化學(xué)可供應(yīng)奧瑪環(huán)素試劑，供國(guó)內(nèi)科研試劑需求，具體產(chǎn)品信息聯(lián)系湖北威德利化學(xué)！

產(chǎn)品詳情：

產(chǎn)品名 奧馬環(huán)素；甲苯磺酸奧瑪環(huán)素

英文名 Omadacycline tosylate

CAS號(hào) 1075240-43-5

分子式 C36H48N4O10S 分子量 728.85200

外觀 為黃色至橙色結(jié)晶性粉末

含量 ≥99.3% HPLC檢測(cè)，提升科研試驗(yàn)水準(zhǔn)

甲苯磺酸奧瑪環(huán)素（ZL2401）是中國(guó)引入開(kāi)發(fā)的新型9-氨甲基環(huán)素類(lèi)抗生素，是米諾環(huán)素的半合成衍生物。其作用機(jī)制與四環(huán)素類(lèi)藥物（多西環(huán)素、米諾環(huán)素和四環(huán)素）相似，通過(guò)與微生物的30S核糖體亞基相結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。

1

2018年10月，該藥物獲得FDA批準(zhǔn)用于治療成人急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)和社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎（CABP）

2

三項(xiàng)關(guān)鍵性研究結(jié)果分別顯示其在ABSSSI和CABP中療效非劣于利奈唑胺和莫西沙星，2019年2月其關(guān)鍵研究分別發(fā)表于著名的《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》和《柳葉刀》

3

2020年1月，該項(xiàng)目獲得“國(guó)家十三五重大新藥創(chuàng)制專(zhuān)項(xiàng)”支持

4

2020年5月6日，在中國(guó)納入優(yōu)先審批

研究目的

華山醫(yī)院抗生素研究所收集全國(guó)29個(gè)省市、52家醫(yī)院2017年10月~2018年9月兩年間臨床分離的1041株細(xì)菌，采用肉湯微量稀釋法測(cè)定奧瑪環(huán)素的體外抗菌活性。菌株鑒定采用自動(dòng)化微生物鑒定系統(tǒng)（如VITEK 2 Compact）或質(zhì)譜鑒定系統(tǒng)。藥敏試驗(yàn)判斷標(biāo)準(zhǔn)參照CLSI 2019年M100-29th版，奧瑪環(huán)素和替加環(huán)素的判斷標(biāo)準(zhǔn)參考美國(guó)FDA標(biāo)準(zhǔn)。

該研究同期發(fā)表于Europe Journal of Clinical Microbiology & Infectious Diseases雜志。

亮點(diǎn)一

抗菌譜廣，可覆蓋ABSSSI和CABP的常見(jiàn)病原菌

對(duì)于ABSSSI和CABP常見(jiàn)的病原菌，如金黃色葡萄球菌，化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌和流感嗜血桿菌等，奧瑪環(huán)素均顯示出較強(qiáng)的體外抑制活性，與其在國(guó)外已獲批的適應(yīng)癥一致。

亮點(diǎn)二

對(duì)常見(jiàn)的耐藥菌株，奧瑪環(huán)素抑菌作用同樣顯著

甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌對(duì)奧瑪環(huán)素高度敏感。對(duì)于中國(guó)CABP中常見(jiàn)病原體之一的肺炎鏈球菌，無(wú)論其是對(duì)青霉素耐藥，以及對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物耐藥，奧瑪環(huán)素同樣具有高度抗菌活性。對(duì)產(chǎn)與非產(chǎn)ESBL大腸埃希菌或肺炎克雷伯菌，奧瑪環(huán)素均表現(xiàn)出非常強(qiáng)的抗菌作用。

亮點(diǎn)三

對(duì)于碳青霉烯耐藥革蘭陰性細(xì)菌仍保持活性

總結(jié)

從我們的研究發(fā)現(xiàn)，奧瑪環(huán)素對(duì)臨床分離菌株的敏感性與國(guó)外研究結(jié)果一致。奧瑪環(huán)素對(duì)耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、萬(wàn)古霉素耐藥腸球菌（VRE）、青霉素和大環(huán)內(nèi)酯耐藥肺炎鏈球菌均保持了相當(dāng)好的體外抗菌活性。盡管菌株數(shù)較少，奧瑪環(huán)素對(duì)部分耐藥陰性菌（ESBL+及碳青霉烯耐藥大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌以及碳青霉烯耐藥鮑曼不動(dòng)桿菌）均表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗菌活性，但后續(xù)需要繼續(xù)擴(kuò)大樣本量進(jìn)一步驗(yàn)證。

回首抗疫新冠這些日子，是人類(lèi)的陰霾，也是對(duì)我們的警醒。今天我們面對(duì)的是病毒的肆意，明天等待我們的，是耐藥細(xì)菌、超級(jí)細(xì)菌的威脅。面對(duì)耐藥細(xì)菌所致感染帶來(lái)的挑戰(zhàn)，我們需要更多的新型抗菌藥物來(lái)作為戰(zhàn)略?xún)?chǔ)備，期待新藥早日獲批，盡快應(yīng)用于臨床挽救患者的生命。

特別鳴謝

此項(xiàng)研究在復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院抗生素研究所臨床微生物室開(kāi)展，研究所自成立以來(lái)一直承擔(dān)著國(guó)家感染病診治、新型抗菌藥篩選、體外藥學(xué)評(píng)價(jià)以及細(xì)菌耐藥機(jī)制探索等重點(diǎn)科研任務(wù)，同時(shí)復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院抗生素研究所臨床微生物室也是“上海市細(xì)菌真菌耐藥監(jiān)測(cè)網(wǎng)”和“CHINET中國(guó)細(xì)菌耐藥監(jiān)測(cè)網(wǎng)”負(fù)責(zé)單位。