氟苯尼考通過抑制肽?;D(zhuǎn)移酶活性而產(chǎn)生廣譜抑菌作用,抗菌譜廣,包括各種革蘭氏陽性、陰性菌和支原體等。
氟苯尼考為氯霉素的結(jié)構(gòu)同系物,作用機(jī)理及抗菌譜與氯霉素和甲砜霉素相似,能與50S亞基結(jié)合,抑制酞?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制酞鏈的延伸,干擾蛋白質(zhì)合成。氟苯尼考在結(jié)構(gòu)上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷鏈3碳位置上的-OH,阻止了細(xì)菌乙酰轉(zhuǎn)移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受該酶影響而被滅活;而乙酰轉(zhuǎn)移酶又與細(xì)菌經(jīng)質(zhì)粒介導(dǎo)的對(duì)氯霉素、甲砜霉素的耐藥性有關(guān),因此氟苯尼考不會(huì)產(chǎn)生類似氯霉素、甲砜霉素質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性, 而且對(duì)許多氯霉素耐藥菌株仍然敏感。
藥理作用:通過脂溶性可彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),主要作用于細(xì)菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉(zhuǎn)肽酶,使肽酶的增長(zhǎng)受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成,達(dá)到抗菌目的。本品抗菌譜廣,對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體均有強(qiáng)效。
氟苯尼考具有較廣的抗菌譜,對(duì)革蘭氏陽性菌及陰性菌皆有強(qiáng)大的殺滅作用,對(duì)厭氧革蘭氏陽性菌及陰性螺旋體,立克次氏體,阿米巴原蟲等均有較強(qiáng)的抗菌作用。
本品不引起再生障礙性貧血勿與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類等藥物合用。
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