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Alpelisib

MCE 國際站：Alpelisib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15244

CAS：1217486-61-7

Synonyms：BYL-719

純度：0.9988

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Alpelisib (BYL-719) 是有效，選擇性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。Alpelisib (BYL-719) 對 PIK3CA 突變癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分別為 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗腫瘤活性。

體外：Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 種最常見的 PIK3CA 體細(xì)胞突變 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 轉(zhuǎn)化細(xì)胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亞型轉(zhuǎn)化細(xì)胞中顯示出顯著降低的抑制活性 (與 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。 Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小時) 以劑量依賴性方式抑制骨肉瘤細(xì)胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的細(xì)胞生長[3]。 Alpelisib (BYL-719) 顯著改變細(xì)胞周期階段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小時) 誘導(dǎo)人和小鼠骨肉瘤細(xì)胞系的 G0/G1 期細(xì)胞周期停滯[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Alpelisib 對大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的終末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠為 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠為 50 mg/kg；口服給藥；每天) 顯著減少腫瘤體積和異位骨基質(zhì)的沉積[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：p110α 5 nM (IC50) p110γ 250 nM (IC50) p110δ 290 nM (IC50) p110β 1200 nM (IC50) p110α-H1047R 4 nM (IC50) p110α-E545K 4 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：Nimesulide  | Terfenadine  | Epirizole  | Clofarabine  | Alpha-Estradiol  | Opicapone  | Mebendazole  | Corydaline  | DOTA-tris(tBu)ester NHS ester  | TNP

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Furet P, et al. Discovery of NVP-BYL719 a potent and selective phosphatidylinositol-3 kinase alpha inhibitor selected for clinical evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3741-8.

[2]. Fritsch C, et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1117-29.

[3]. Gobin B, et al. BYL719, a new α-specific PI3K inhibitor: single administration and in combination with conventional chemotherapy for the treatment of osteosarcoma. Int J Cancer. 2015 Feb 15;136(4):784-96