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Bortezomib

MCE 國際站：Bortezomib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：179324-69-7

純度：0.9999

貨號：HY-10227

中文名稱：硼替佐米；保特佐米

Synonyms：硼替佐米; PS-341; LDP-341; NSC 681239

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑，通過靶向蘇氨酸殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一種蛋白酶體抑制劑，具有抗癌活性。

體外：Bortezomib (PS-341) (100 nM；8 小時) 導致 G2-M 期細胞積累，G1 期細胞數量相應減少[1]。 Bortezomib (PS-341) (5-100 nM；20 小時) 在套細胞淋巴瘤 (MCL) 細胞系中誘導細胞凋亡[3]。 Bortezomib (PS-341) (20 nM；1-14 小時) 在兩種 MCL 細胞系[3]中誘導 Noxa 上調。 Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是發(fā)現 B16F10 細胞中 26S 蛋白酶體的濃度為 2.46 nM[4]。 Bortezomib (PS-341) 抑制多種抗凋亡蛋白 (例如，Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg；靜脈注射；每周一次，持續(xù) 4 周) 抑制裸鼠體內的 PC-3 腫瘤生長[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]

熱銷產品：A 77-01  | DOPE  | Gemcitabine (hydrochloride)  | TGN-020  | QCA570  | Vericiguat  | Suramin (sodium salt)  | Leukotriene B4  | GSK-3685032  | RGX-104

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參考文獻：

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.

[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.

[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med Rep. 2010 Mar-Apr;3(2):333-9.

[5]. Mujtaba T, et al. Advances in the understanding of mechanisms and therapeutic use of bortezomib. Discov Med. 2011 Dec;12(67):471-80.

[6]. Fernández Y, et al. Chemical blockage of the proteasome inhibitory function of bortezomib: impact on tumor cell death. J Biol Chem. 2006 Jan 13;281(2):1107-18.