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Eprenetapopt

MCE 國際站：Eprenetapopt

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19980

CAS：5291-32-7

Synonyms：APR-246; PRIMA-1Met

純度：99.52%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eprenetapopt (APR-246) 是首-創(chuàng)的在 TP53 突變細(xì)胞中恢復(fù)野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡。Eprenetapopt 還抑制硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)。

生物活性：Eprenetapopt (APR-246) 是一-流的小分子，可在 TP53 突變細(xì)胞中恢復(fù)野生型 p53 功能。 Eprenetapopt 觸發(fā)腫瘤細(xì)胞凋亡。 Eprenetapot 還靶向硒蛋白硫氧還蛋白還原酶 1 (TrxR1)，它是細(xì)胞氧化還原平衡的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子^{[1][2][ 3]}。 IC50 和目標(biāo)：p53 激活劑^[1]
TrxR1 抑制劑^[1] 體外： Eprenetapopt抑制體外重組 TrxR1 和細(xì)胞內(nèi)的 TrxR1。無論 p53 狀態(tài)如何，Eprenetapopt 都會(huì)抑制細(xì)胞 TrxR1 活性。 Eprenetapopt 可以通過靶向 TrxR1 直接影響細(xì)胞氧化還原狀態(tài)。幾種小分子已被證明可以恢復(fù)突變體 p53 的野生型活性，包括 CP-31398、PRIMA-1 和 Eprenetapopt、MIRA、STIMA、PhiKan-083 和 NSC319726。 PRIMA-1 及其甲基化類似物 Eprenetapopt 促進(jìn)突變體 p53 的正確折疊，通過細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，并抑制小鼠腫瘤生長。 Eprenetapopt 還顯示可重新激活與 p53^[1] 具有高度結(jié)構(gòu)同源性的 p63 和 p73 蛋白的突變形式。
Eprenetapopt 是一種強(qiáng)大的細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑。與 p53 無效親代細(xì)胞相比，Eprenetapopt 可以增強(qiáng)攜帶突變型 p53 的細(xì)胞的凋亡。大多數(shù) p53 突變體與 Hsp70 蛋白形成復(fù)合物。 Eprenetapopt 處理增加 Hsp70 表達(dá)和核仁易位，同時(shí)誘導(dǎo)突變體 p53 的核仁積累。幾行證據(jù)表明 Eprenetapopt 也可以獨(dú)立于細(xì)胞的 p53 狀態(tài)發(fā)揮作用。它可以使具有突變型或野生型 p53 和 p53^-/- 細(xì)胞的前列腺癌細(xì)胞系放射增敏。將突變體 p53（p53ser249 或 p53gln248）引入 p53^-/- 肝癌細(xì)胞可增加對 Eprenetapopt 的敏感性，但不會(huì)誘導(dǎo) p53 靶基因。Eprenetapopt 會(huì)定期誘導(dǎo)突變體 p53 表達(dá)細(xì)胞的細(xì)胞凋亡^[2] 。

IC50 & Target：p53 activator[1] TrxR1 inhibitor[1]

熱-銷產(chǎn)品：L-Theanine  | Homogentisic acid  | SM-164 Hydrochloride  | Ketanserin  | Monastrol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.
[2]. Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.
[3]. Sallman DA, et al. Eprenetapopt (APR-246) and Azacitidine in TP53-Mutant Myelodysplastic Syndromes. J Clin Oncol. 2021;39(14):1584-1594.