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            cAMP途徑中的Gs調(diào)節(jié)模型是什么樣子的

            來源:北京索萊寶科技有限公司   2015年01月04日 08:05  

               環(huán)腺苷酸(英語:Cyclic adenosine monophosphate,簡稱為cAMP)是一種具有細(xì)胞內(nèi)信息傳遞作用的小分子,被稱為細(xì)胞內(nèi)信使(intracellular messenger)或第二信使(second messengers)。

               當(dāng)細(xì)胞沒有受到激素刺激,Gs處于非活化態(tài),α亞基與GDP結(jié)合,此時腺苷酸環(huán)化酶沒有活性;當(dāng)激素配體與Rs結(jié)合后,導(dǎo)致Rs構(gòu)象改變,暴露出與Gs結(jié)合的位點,使激素-受體復(fù)合物與Gs結(jié)合,Gs的α亞基構(gòu)象改變,從而排斥GDP,結(jié)合GTP而活化,使三聚體Gs蛋白解離出α亞基和βγ基復(fù)合物,并暴露出α亞基與腺苷酸環(huán)化酶的結(jié)合位點;結(jié)合GTP的α亞基與腺苷酸環(huán)化酶結(jié)合,使之活化,并將ATP轉(zhuǎn)化為cAMP。隨著GTP的水解α亞基恢復(fù)原來的構(gòu)象并導(dǎo)致與腺苷酸環(huán)化酶解離,終止腺苷酸環(huán)化酶的活化作用。α亞基與βγ亞基重新結(jié)合,使細(xì)胞回復(fù)到靜止?fàn)顟B(tài)。
            活化的βγ亞基復(fù)合物也可直接激活胞內(nèi)靶分子,具有傳遞信號的功能,如心肌細(xì)胞中G蛋白耦聯(lián)受體在結(jié)合乙酰膽堿刺激下,活化的βγ亞基復(fù)合物能開啟質(zhì)膜上的K+通道,改變心肌細(xì)胞的膜電位。此外βγ亞基復(fù)合物也能與膜上的效應(yīng)酶結(jié)合,對結(jié)合GTP的α亞基起協(xié)同或拮抗作用。
                該信號途徑涉及的反應(yīng)鏈可表示為:
                激素→G蛋白耦聯(lián)受體→G蛋白→腺苷酸環(huán)化酶→cAMP→依賴cAMP的蛋白激酶A→基因調(diào)控蛋白→基因轉(zhuǎn)錄。

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