依魯替尼作用機理:依魯替尼是一種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結合,從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,在BCR信號通路、細胞因子受體信號通路中傳遞信號,介導B細胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明,依魯替尼能夠抑制惡性B細胞的增殖、生存。臨床試驗:111例既往至少接受過一項治療的患者經(jīng)依魯替尼治療后,總應答率為65.8%(*應答17.1%+部分應答48.6%),中位持續(xù)應答時間為17.5個月。
補充說明:依魯替尼是經(jīng)FDA突破性藥物通道批準的第二個新藥(*個為obinutuzumab),同時還享有FDA的另外兩項buff,以及上市后7年的行政保護。由于多個加速buff的加成,該藥的臨床試驗顯得很簡陋,入組患者只有111例,臨床終點是應答率而不是生存期。套細胞淋巴瘤是一種罕見非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分別于2006年、2013年批準硼替佐米、來那度胺治療該癥。依魯替尼是Johnson&Johnson從Pharmacyclics高價買入的重點品種,除了治療套細胞淋巴瘤外,還用于慢性淋巴細胞白血病、小淋巴細胞淋巴瘤。
深圳遠揚化學可提供依魯替尼申報所用全套雜質, 隨貨附CoA證書,HNMR,MS,HPLC圖譜,純度符合申報要求,依魯替尼雜質為我司優(yōu)勢雜質,長期備有庫存,發(fā)貨快。如需奧貝膽酸雜質相關詳細信息,歡迎我司業(yè)務人員獲取~
我司可供應依魯替尼原研藥/原研制劑Imbruvica,
商品名(英): Imbruvica
通用名:依魯替尼 /拉鐵尼伯
英文名:ibrutinib
規(guī)格:140mg, 120片/瓶
類型:口服
制藥公司:強生
上市時間(美國FDA批準):2014/2/12
用途:僅供科學研究使用
除自主品牌雜質對照品外,我司還代理英國NIBSC標準品,美國劍橋CIL同位素標準品,美國NIST標準物質,歐洲標準局IRMM標準物質,加拿大TRC標準品,TLC標準品,MOLCAN標準品,NRC標準品等,歡迎洽談。
附:依魯替尼雜質庫存列表:
Ibrutinib | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 1 | (S)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 2 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one |
Ibrutinib Impurity 3 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-chloropropan-1-one |
Ibrutinib Impurity 4 | (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)ethanone |
Ibrutinib Impurity 5 | 1,3-bis((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)propan-1-one |
Ibrutinib Impurity 6 | 3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
Ibrutinib Impurity 7 | (R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
Ibrutinib Impurity 8 | (R)-tert-butyl 3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate |
Ibrutinib Impurity 9 | 1-((R)-3-(4-((3-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)-3-oxopropyl)amino)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one |
Ibrutinib Impurity 10 | (R)-N-(1-(1-acryloylpiperidin-3-yl)-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)acrylamide |
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