依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。體內(nèi)研究表明，本品用于對組胺引起的結膜血管滲透性的改變時，沒有致癌、致突變作用和對生育功能的損害。分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀zui大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用，沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內(nèi)哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。

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