藥用級(jí)果糖在醫(yī)藥用中的應(yīng)用藥典標(biāo)準(zhǔn)
醫(yī)藥制品
在醫(yī)藥領(lǐng)域里應(yīng)用的果糖都是結(jié)晶果糖，而不能使用果葡糖漿。因?yàn)楣咸菨{中的葡萄糖成分會(huì)嚴(yán)重干擾果糖的藥用效果。例如，糖尿病人服用結(jié)晶果糖后的升糖指數(shù)僅20左右，而服用F-55的果葡糖漿升糖指數(shù)會(huì)達(dá)到50－60，幾乎達(dá)到服用蔗糖的升糖指數(shù)。
醫(yī)藥領(lǐng)域是果糖比較新的應(yīng)用領(lǐng)域。市場(chǎng)上已經(jīng)出現(xiàn)了一些使用果糖的醫(yī)藥制品，新的產(chǎn)品還在不斷開發(fā)試驗(yàn)中。
1）果糖注射液
果糖在國(guó)外應(yīng)用較廣泛，注射劑型已收入美、英、德、日等典。近 年來，國(guó)內(nèi)也陸續(xù)開始研究申報(bào)果糖注射液。
果糖注射液有10果糖注射液，5果糖注射液兩種劑型，其中都含有少量氯化鈉，之類的鹽類。
果糖注射液有以下應(yīng)用：
①靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液
多情況下，患者需要通過靜脈輸注營(yíng)養(yǎng)液補(bǔ)充能量和體液，是臨床必需且經(jīng)常采用的方式。葡萄糖是常用的能量補(bǔ)充劑。然而， 葡萄糖注射液在臨床上存在一些不可回避的弊端。 例如葡萄糖必須依賴胰島素才能代謝， 并且在體內(nèi)代謝慢，容易導(dǎo)致體內(nèi)血糖波動(dòng)，高血糖使脂肪分解受抑制，而且還會(huì)加重糖尿病患者癥狀。
果糖的代謝不依賴胰島素，進(jìn)入血液后即使在無胰島素的情況下也能迅速轉(zhuǎn)化為肝糖元， 參與代謝，可以有效降低血糖波動(dòng)。果糖與葡萄糖相比代謝快、供能迅速、更易被機(jī)體吸收利用。因此，果糖注射液起效快，作用迅速。
果糖注射液適用于糖尿病患者。糖尿病人服用結(jié)晶果糖后的升糖指數(shù)僅20左右。
果糖注射液也適用于慢性肝病患者。即使已經(jīng)發(fā)生肝硬化，仍然可以進(jìn)行果糖的吸收代謝，供給身體能量，而葡萄糖的效力就差多。
果糖注射液還用于此類產(chǎn)生應(yīng)激性高血糖的手術(shù)患者的術(shù)后恢復(fù)。
外科手術(shù)后患者處于應(yīng)激狀態(tài)， 胰島素分泌受到強(qiáng)烈抑制而導(dǎo)致糖氧化利用率下降， 同時(shí)機(jī)體的胰高血糖素分泌增加，促使大量糖原的大量分解以及機(jī)體糖代謝功能的紊亂，終可引起患者血糖大幅波動(dòng)，重者可出現(xiàn)胰島素抵抗現(xiàn)象、酮癥性酸中毒等不良后果，這種狀況被稱為應(yīng)激性高血糖。過度增高的血糖水平影響白細(xì)胞的吞噬功能，降低機(jī)體抵抗力，增加感染發(fā)生率。而且血糖穩(wěn)定對(duì)維持器官的常功能非常重要。
在各種有嚴(yán)重創(chuàng)傷的外科手術(shù)，都易發(fā)生此類應(yīng)激性高血糖，如胃腸手術(shù)。
果糖注射液對(duì)于外科手術(shù)補(bǔ)充蛋白的流失，對(duì)于妊娠惡阻、胃炎、胃潰瘍、皮膚病、小兒發(fā)育不良等也都有一定療效。
果糖注射液還可用于關(guān)節(jié)檢查液。浸于5 果糖溶液20 小時(shí), 關(guān)節(jié)軟骨幾乎不軟化，而浸于林格氏液中2 小時(shí)后開始變形，并在20 小時(shí)內(nèi)持續(xù)畸變，因此以5 果糖溶液作關(guān)節(jié)鏡檢查時(shí)的沖洗液較林格氏液更好。
2）甘油果糖注射液
甘油果糖注射液是一種新型的高滲注射液，用于治療腦出血、腦損傷， 是臨床降低顱內(nèi)壓、消除腦水腫的一線藥物。甘油果糖注射液能有效降低顱內(nèi)壓，消除腦水腫，使病人早日清醒，減輕致殘。
傳統(tǒng)上，治療腦損傷使用甘露醇注射液。研究表明，甘露醇有明顯的利尿作用，對(duì)于腎臟有高的損害發(fā)生率。使用甘露醇時(shí)常發(fā)生的嚴(yán)重的反跳現(xiàn)象。而甘油果糖注射液則安全可靠，作用持久穩(wěn)定。
甘油果糖注射液尤其適用于患糖尿病、慢性高顱壓、腎功能不全或老年動(dòng)脈硬化及隱性腎臟損害的病人。
3）果糖Vc片劑
果糖Vc片是以果糖、C為主要成分的營(yíng)養(yǎng)產(chǎn)品，還可根據(jù)需要加入A,D,E，微量元素等。
果糖Vc片的效用同葡萄糖Vc片是一樣的。Vc可以用于免疫力低下、感冒，牙齦經(jīng)常發(fā)炎出血的人。皮膚老化、暗黃、有色斑、曬斑，想美白肌膚的人。
果糖Vc片適用于兒童，老人，糖尿病人，慢性肝病患者。
4）藥用輔料
藥用糖漿，藥片糖胞衣中的葡萄糖，都可以改用結(jié)晶果糖，適用于糖尿病人，慢性肝病患者等。
5）解酒制品
人們飲酒后，灑精快便被吸收，其中90左右的酒精都要在肝臟內(nèi)按乙醇－乙醛－乙酸－二氧化碳，水的路線進(jìn)行氧化分解。整個(gè)反應(yīng)過程耗氧多，耗能巨大，時(shí)間長(zhǎng)，肝臟負(fù)擔(dān)重。在肝臟解酒過程中，會(huì)發(fā)生酒精性低血糖和肝細(xì)胞的缺氧損傷。長(zhǎng)期酗酒會(huì)導(dǎo)致酒精性肝?。喝缰靖?、肝纖維硬化等，酒精性低血糖是誘發(fā)加劇糖尿病的重要因素。
在解酒制品中加入果糖，可以發(fā)揮果糖的多種功效。果糖吸收代謝迅速，可及時(shí)彌補(bǔ)酒精性的低血糖。果糖的代謝過程路徑短，耗能低，不產(chǎn)生乳酸，在肝臟缺氧情況下仍可代謝，肝臟負(fù)擔(dān)輕。果糖能促進(jìn)體內(nèi)醇的分解，抑制蛋白質(zhì)消耗，減少毒性大的中間產(chǎn)物乙醛的停留時(shí)間。果糖還可減少酒精對(duì)肝細(xì)胞的缺氧損傷，減少缺氧肝細(xì)胞的死亡，在缺氧消除后及時(shí)恢復(fù)肝細(xì)胞的代謝能力。
總之，果糖的解酒作用主要是在保肝護(hù)肝，維持常血糖水平等方面。
合成原料
6）醫(yī)藥合成原料
①合成抗癲癇藥物托吡酯（TOPIRAMATE）
托吡酯, 化學(xué)名為2, 3:4, 5－雙－O－(1－甲基亞乙基)－β－D－吡喃果糖氨基磺酸酯, 是美國(guó)John son &John son 公司開發(fā)的GABA 再攝取抑制劑, 15 年以商品名Topamax 在英國(guó)上市, 臨床用于治療成人原發(fā)性部分性癲癇。
托吡酯的合成方法是：
步：以D-果糖與丙 酮縮合得2, 3: 4, 5-雙-O-(1-甲基亞乙基) –β-D-吡喃果糖。
第二步：2, 3: 4, 5-雙-O-(1-甲基亞乙基) –β-D-吡喃果糖與硫酰氯反應(yīng)
第三步：第二步的反應(yīng)產(chǎn)物在在溶液中通氨, 托吡酯粗品
第四步：用有機(jī)溶劑提取托吡酯，再重結(jié)晶得成品。
大約每克果糖可生成托吡酯0.5克。
②合成血管擴(kuò)裝藥尼可呋糖
尼可呋糖，也稱煙呋糖酯，英文名稱Nicofuranose, Bralian
尼可呋糖是煙酸的衍生物，屬煙酸類藥物，具有血管擴(kuò)張作用
尼可呋糖的合成方法：
D-果糖 + 煙酰氯，煙酸鹽 －> 尼可呋糖
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