藥用級混合脂肪酸甘油酯功能和作用
混合脂肪酸甘油酯用途
硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途,是作為一些藥物的腸或陰道制劑的載體,用以產(chǎn)生局部效果或達(dá)到全身吸收的目的
有證據(jù)表明存在微小的由無定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變,然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn),熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。
在熔點(diǎn)測定之前,可以“有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中,存放溫度要比標(biāo)注的熔點(diǎn)低至少5℃,模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。
藥用級混合脂肪酸甘油酯功能和作用
本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后,熔點(diǎn)可能會提髙過1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性,所以對于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。有證據(jù)表明存在微小的由無定型向結(jié)晶(其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變)的轉(zhuǎn)變,然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn),熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。在熔點(diǎn)測定之前,可以“有條件地"認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
據(jù)表明,氨茶堿會與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。當(dāng)老化或暴露在較髙溫度下,會出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時栓劑的熔點(diǎn)也會明顯升高。乙二胺的含量也會下降。―些臘溶性的藥物,如加入到基質(zhì)中后,會降低基質(zhì)的熔點(diǎn)。同樣,當(dāng)大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后,混合栓劑的流變學(xué)特性會發(fā)生改變。因此有必要對基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇